tamoxifeno y raloxifeno

TAMOXIFENO Y RALOXIFENO
El tamoxifeno y el raloxifeno tienen una efectividad similar, pero difieren en su toxicidad y efectos adversos, esto se debe principalmente a diferencias en el mecanismo deacción y el efecto de cada uno en los diferentes tejidos. Como se muestra en la tabla.
La respuesta agonista o antagonista depende del tipo celular, los receptores presentes en esa celula, lospromotores de transcripción de la celula y la respuesta que se genera al cmbio conformacional ocasionado por el medicamento.
Aquí (en la tabla verde) se muestra que:
• Ambos medicamentos tienen un efectoantiestrogénico o antagonista estrogénico, al cual se debe su uso en la prevención del cáncer.
• A diferencia del raloxifeno, que tiene un efecto agonista en el tejido mamario, el tamoxifeno tiene unaacción estrogénica en este
El efecto estrogénico que tiene se debe a que el tamoxifeno cuando se une al RE-β, en vez de inactivar el proceso de transcripción, se activan señales para fabricarcoactivadores de promotores generando una proliferación normal del tejido.
• Ambos tienen un efecto estrogénico/agonista sobre los huesos, provocando un aumento en la densidad ósea, teniendo el raloxifenomayor eficacia reduciendo en un 19% el riesgo de tener fracturas.



EFECTOS SECUNDARIOS DEL TAMOXIFENO
• Al reducir la cantidad de Antitrombina III, se genera un aumento en la incidencia deenfermedades tromboembolicas.
• Al tener un efecto estrogénico en el endometrio, se genera un aumento en el riesgo de padecer Hiperplasia y Cáncer endometrial.

EFECTOS SECUNDARIOS DEL RALOXIFENO:• El efecto adverso más grave asociado a los tratamientos con Raloxifeno es el tromboembolismo venoso, causado por el déficit de trombina en la sangre.

• Por suerte la incidencia es baja (1% de laspacientes tratadas con 60mg ó 120mg diarios de Raloxifeno, vs, 0,3% en el grupo placebo). Se ha estimado un riesgo relativo de sucesos de tromboembolismo venoso.






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