Tipos De Medizinaz

Páginas: 5 (1221 palabras) Publicado: 3 de agosto de 2011
ALGUNOS DE LOS MEDICAMENTOS DE TERCERA GENERACIÓN
A continuación se mencionan algunos de los medicamentos de tercera generación con su nombre original: brivaracetam y seletracetam (análogos del levetiracetam), pregabalin, ganaxolone (pertenece a los neuroesteroides), carisbamate y fluorofelbamate (análogo del felbamate), rufinamide, safinamide (inhibe la liberación del glutamato), lacosamide,acetato de eslicarbazepine (análogo al antiepiléptico oxcarbazepine), (antagonistas del glutamato) como el talampanel.

Brivaracetam
Es una proteína sintética estructuralmente relacionada con el levetiracetam.2 Posee efectos inhibitorios de las corrientes de sodio dependientes de voltaje. Se absorbe rápidamente y casi totalmente a las 2 h, después de la administración oral.3 La vida media es de7-8 h.3
Menos del 20 % del medicamento se une a las proteínas del plasma.4
El brivaracetam disminuye las concentraciones plasmáticas de la carbamazepina y la fenitoína.2 Es uno de los primeros antiepilépticos de tercera generación clínicamente efectivo en las crisis parciales refractarias en adultos, como terapéutica añadida. Se ha recomendado en una dosis de 50 mg diarios.5,6

SeletracetamEs un derivado de la pirrolidona, relacionado estructuralmente al levetiracetam.7 No tiene efectos en las corrientes de sodio y potasio dependientes de voltaje.7
Se absorbe casi completamente en el intestino y la biodisponibilidad es alrededor del 92 %. La unión a las proteínas del plasma es del 10 %.8
La concentración máxima plasmática se obtiene en la primera hora después de suadministración oral. La vida media es de 8 h.7
En la actualidad se está investigando clínicamente en adultos epilépticos con edades entre 18 y 65 años.1

Pregabalin
Es un derivado del antiepiléptico gabapentin. Aunque está relacionado estructuralmente con el ácido gammaaminobutírico (GABA); no interactúa ni con los receptores GABAa o GABAb y no inhibe la degradación del GABA.1
Se absorbe rápidamente en elintestino con una biodisponibilidad del 90 %. La concentración plasmática ocurre una hora después de la administración oral. No se une a las proteínas plasmáticas y no tiene interacciones con otros fármacos antiepilépticos.9
Aproximadamente el 98 % se elimina por excreción renal.10
Este medicamento está comercializado internacionalmente.
Se encontró que el 51 % de pacientes adultos con crisisparciales refractarias mostró una respuesta favorable a una dosis de 800 mg/día (puede dividirse dos veces al dia) como tratamiento añadido o comedicación. La dosis mínima efectiva fue de 150 mg/día.11
Actualmente se investiga como monoterapia y en comedicación en niños con epilepsia parcial refractaria.1

Ganaxolone
Pertenece a la clase de compuestos denominados neuroesteroides.12 Se hademostrado buena tolerancia en niños y en adultos. Es eficaz en niños con espasmos infantiles. La dosis inicial es de 1 mg/(kg∙día) hasta 12 mg/(kg∙día).13,14

Carisbamate
Es un derivado del felbamate. Tiene acciones moleculares que contribuyen a su actividad antiepiléptica que no han sido esclarecidas hasta la actualidad.15
Es rápida y casi completamente absorbido en el intestino con unabiodisponibilidad del 95 %. Tiene un pico de concentración en 1-3 h.16
La unión con las proteínas plasmáticas es aproximadamente del 44 %.17 Su vida media es de alrededor de 12 h.10
Reduce las concentraciones de ácido valproico y de la lamotrigina en el 20 %.18
Actualmente se están realizando evaluaciones clínicas que demuestran buena efectividad y tolerancia en crisis parciales en el adulto.1Fluorofelbamate
Este medicamento pertenece a los carbamatos y se relaciona con el felbamate. En su elaboración se ha mantenido la actividad de amplio espectro de aquél.1 Se modificó su metabolismo con el objetivo de evitar la producción de un metabolito del felbamate que se presume produce toxicidad.1
En la actualidad continúa en desarrollo.1

Acetato de eslicarbazepine
Es un análogo del...
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