Trexol
Páginas: 6 (1380 palabras)
Publicado: 11 de agosto de 2010
Cápsulas
Solución inyectable
TRAMADOL
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada CÁPSULA contiene:
Clorhidrato de tramadol 50 mg
Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.
Cada ampolleta de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:
Clorhidrato de tramadol 100 mg
Agua inyectable, 2 ml.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
TREXOL® está indicado en los procesos que cursen con dolor de moderado asevero, de origen agudo o crónico (fracturas, luxaciones, infarto agudo del miocardio, cáncer, etc.), también puede utilizarse como analgésico preoperatorio, como complemento de anestesia quirúrgica, en el postoperatorio y procedimiento de exploración diagnóstica que cursen con dolor.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
Después de su administración oral, más de 90% de TREXOL® es absorbido. Ladiferencia entre el tramadol absorbido y el no metabolizado disponible es probablemente causado por el bajo efecto del primer paso hepático. El tramadol tiene alta afinidad al tejido (volumen de distribución = 203 ± 40 litros). La unión a proteínas es de alrededor de 20%. En humanos, el tramadol es principalmente metabolizado por vías de N- y O- desmetilación y conjugación de los productos de laO-desmetilación con ácido glucurónico. Solamente el O-desmetil-tramadol es activo farmacológicamente. La vida media en voluntarios sanos fue de 7.9 horas (en un rango de 5.4 a 9.6 horas). La vida media de los metabolitos es similar a la de la sustancia de origen.
En pacientes de alrededor de 75 años de edad puede ser prolongada la acción en un factor de aproximadamente 1.4 veces. El tramadol ysus metabolitos son casi completamente excretados por vía renal. En casos de insuficiencia renal y hepática, la vida media podría estar ligeramente prolongada.
En pacientes con cirrosis hepática la vida media de eliminación ha sido determinada de 13.3 ± 4.9 horas (tramadol) y 18.5 + 9.4 horas (O-desmetiltramadol). En pacientes con insuficiencia renal (depuración de creatinina < 5 ml/min) losvalores son de 11 + 3.2 horas y 16.9 +
3 horas, en casos extremos es de 19.5 horas y 43.2 horas, respectivamente. La relación entre las concentraciones séricas y el efecto analgésico es dosis-dependiente, pero varía considerablemente en casos aislados. La concentración sérica efectiva usualmente es de 100-300 ng/ml.
TREXOL®, clorhidrato de tramadol, es un analgésico considerado dentro delgrupo de los agonistas opiáceos y es un potente analgésico. La administración oral de tramadol es igual de eficaz que la aplicación parenteral. Esto lo diferencia positivamente de los demás analgésicos de acción central, cuya administración oral va unida a una considerable pérdida del efecto. Los efectos de TREXOL® sobre la circulación mayor, menor y sobre el corazón son escasos y clínicamente pocorelevantes, por lo que no existe limitación para su empleo en las enfermedades coronarias acompañadas de dolor. A dosis terapéuticas no causa alteraciones en el aparato respiratorio.
El tramadol es un analgésico de acción central. Es un agonista puro con una afinidad fundamentalmente para el receptor µ. Adicionalmente, el tramadol activa sistemas descendentes inhibitorios del dolor, ya que inhibela reutilización de noradrenalina y serotonina.
El tramadol tiene un efecto antitusivo. La motilidad gastrointestinal no es afectada. La potencia de tramadol se ha reportado que es 1/10 a 1/6 de la morfina.
CONTRAINDICACIONES
TREXOL® está contraindicado en casos de hipersensibilidad conocida a los componentes de la fórmula, en intoxicación por alcohol, somníferos, analgésicos ypsicotrópicos. En pacientes con antecedentes de estados convulsivos.
PRECAUCIONES GENERALES
No se administre TREXOL® concomitantemente con medicamentos antidepresivos (tricíclicos, serotoninérgicos). No se administre TREXOL® en pacientes con antecedentes de alergia, dependencia o adicción a opioides.
Cuando se toma de acuerdo con las instrucciones, el tramadol podría alterar las...
Solución inyectable
TRAMADOL
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada CÁPSULA contiene:
Clorhidrato de tramadol 50 mg
Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.
Cada ampolleta de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:
Clorhidrato de tramadol 100 mg
Agua inyectable, 2 ml.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
TREXOL® está indicado en los procesos que cursen con dolor de moderado asevero, de origen agudo o crónico (fracturas, luxaciones, infarto agudo del miocardio, cáncer, etc.), también puede utilizarse como analgésico preoperatorio, como complemento de anestesia quirúrgica, en el postoperatorio y procedimiento de exploración diagnóstica que cursen con dolor.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
Después de su administración oral, más de 90% de TREXOL® es absorbido. Ladiferencia entre el tramadol absorbido y el no metabolizado disponible es probablemente causado por el bajo efecto del primer paso hepático. El tramadol tiene alta afinidad al tejido (volumen de distribución = 203 ± 40 litros). La unión a proteínas es de alrededor de 20%. En humanos, el tramadol es principalmente metabolizado por vías de N- y O- desmetilación y conjugación de los productos de laO-desmetilación con ácido glucurónico. Solamente el O-desmetil-tramadol es activo farmacológicamente. La vida media en voluntarios sanos fue de 7.9 horas (en un rango de 5.4 a 9.6 horas). La vida media de los metabolitos es similar a la de la sustancia de origen.
En pacientes de alrededor de 75 años de edad puede ser prolongada la acción en un factor de aproximadamente 1.4 veces. El tramadol ysus metabolitos son casi completamente excretados por vía renal. En casos de insuficiencia renal y hepática, la vida media podría estar ligeramente prolongada.
En pacientes con cirrosis hepática la vida media de eliminación ha sido determinada de 13.3 ± 4.9 horas (tramadol) y 18.5 + 9.4 horas (O-desmetiltramadol). En pacientes con insuficiencia renal (depuración de creatinina < 5 ml/min) losvalores son de 11 + 3.2 horas y 16.9 +
3 horas, en casos extremos es de 19.5 horas y 43.2 horas, respectivamente. La relación entre las concentraciones séricas y el efecto analgésico es dosis-dependiente, pero varía considerablemente en casos aislados. La concentración sérica efectiva usualmente es de 100-300 ng/ml.
TREXOL®, clorhidrato de tramadol, es un analgésico considerado dentro delgrupo de los agonistas opiáceos y es un potente analgésico. La administración oral de tramadol es igual de eficaz que la aplicación parenteral. Esto lo diferencia positivamente de los demás analgésicos de acción central, cuya administración oral va unida a una considerable pérdida del efecto. Los efectos de TREXOL® sobre la circulación mayor, menor y sobre el corazón son escasos y clínicamente pocorelevantes, por lo que no existe limitación para su empleo en las enfermedades coronarias acompañadas de dolor. A dosis terapéuticas no causa alteraciones en el aparato respiratorio.
El tramadol es un analgésico de acción central. Es un agonista puro con una afinidad fundamentalmente para el receptor µ. Adicionalmente, el tramadol activa sistemas descendentes inhibitorios del dolor, ya que inhibela reutilización de noradrenalina y serotonina.
El tramadol tiene un efecto antitusivo. La motilidad gastrointestinal no es afectada. La potencia de tramadol se ha reportado que es 1/10 a 1/6 de la morfina.
CONTRAINDICACIONES
TREXOL® está contraindicado en casos de hipersensibilidad conocida a los componentes de la fórmula, en intoxicación por alcohol, somníferos, analgésicos ypsicotrópicos. En pacientes con antecedentes de estados convulsivos.
PRECAUCIONES GENERALES
No se administre TREXOL® concomitantemente con medicamentos antidepresivos (tricíclicos, serotoninérgicos). No se administre TREXOL® en pacientes con antecedentes de alergia, dependencia o adicción a opioides.
Cuando se toma de acuerdo con las instrucciones, el tramadol podría alterar las...
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