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Mg. Sc. Elena Cáceres A.

FARMACOCINÉTICA

• Mg. Sc. Elena Cáceres A.

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Farmacocinética
• Es
la
rama
de
la
Farmacología que estudia el
paso de las drogas a través
del organismo en función
del tiempo y de la dosis.
• Comprende los procesos
de absorción, distribución,
metabolismo
o
biotransformación
y
excreción de las drogas.

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Etapas
básicasFarmacocinética:

de

• ABSORCIÓN
• CIRCULACIÓN Y DISTRIBUCIÓN
• METABOLISMO O
BIOTRANSFORMACIÓN
• EXCRECIÓN.

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la

Una vez que el medicamento se administra por una de varias vías, cuatro
propiedades farmacocinéticas determinan la rapidez del inicio de acción
del fármaco, la intensidad del efecto y la duración de éste.
Absorción: Primero, la absorción del fármaco desde elsitio en que
se administra permite el ingreso del agente terapéutico (ya sea de
manera directa o indirecta) en el plasma.
Distribución: El fármaco puede entonces salir de manera
reversible del torrente sanguíneo y distribuirse en los líquidos
intersticial e intracelular.
Metabolismo: El fármaco puede ser biotransformado por
metabolismo en el hígado u otros tejidos.
Eliminación: Por último, elfármaco y sus metabolitos se eliminan
del organismo en la orina, la bilis o las heces.

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Parámetros Farmacocinéticos
Volumen aparente
de distribución de
una droga:

Relaciona la dosis administrada con la
concentración plasmática alcanzada, dato
útil para calcular la
dosis inicial de carga.
Clearance o
aclaramiento de la
droga

Volumen de plasma que esaclarado o eliminado de una
droga en la unidad de tiempo.
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Vida Media Plasmática o Vida
Media de Eliminación de una
droga (T½):

Tiempo requerido para
eliminar
del organismo el 50% de
la dosis de un fármaco.
Biodisponibilidad:

Cantidad de droga que llega a la
circulación en forma inalterada, luego
los procesos de absorción.
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de

Los
parámetrosfarmacocinéticos
permiten diseñar y optimizar regímenes
terapéuticos, e incluso tomar decisiones
acerca de la vía de administración para un
fármaco específico, la cantidad y
frecuencia de cada dosis, así como la
duración del tratamiento.
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Paso de las Drogas a través de las Membranas
Biológicas:
•

•

•

La membrana celular consiste
en una capa bimolecular de
lípidos, conmoléculas de
proteínas intercaladas, que
adquiere un es pesor de 75 a
80 Å.
Los
componentes
de
la
membrana
celular
son
básicamente
proteínas
(52%),
lípidos
(40%)
e
hidratos de carbono (8%)
Y su estructura juega un rol
muy
importante
en
farmacología, como veremos,
por
lo
cual
resulta
conveniente
analizar
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resumidamente
sus

a) Lípidos de la membrana:
•

LÍPIDOS POLARES
1.2.

•

Fosfoglicéridos:
Fosfatidiletanolamina,
Fosfatidilcolina, Fosfatidilserina.
Esfingolípidos:
Esfingomielina,
Cerebrósidos, Gangliósidos.

LÍPIDOS NO POLARES
1. Triacilglicéridos (triglicéridos)
2. Colesterol

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Membrana plasmática

La membrana plasmática de las células eucarióticas es una estructura dinámica formada por 2 capas de
fosfolípidos en las que se embebenmoléculas de colesterol y proteínas. Los fosfolípidos tienen una cabeza
hidrófila y dos colas hidrófobas. Las dos capas de fosfolípidos se sitúan con las cabezas hacia fuera y las
colas, enfrentadas, hacia dentro. Es decir, los grupos hidrófilos se dirigen hacia la fase acuosa, los de la capa
exterior de la membrana hacia el líquido extracelular y los de la capa interior hacia el citoplasma. Lasproteínas embebidas en las capas de fosfolípidos cumplen diversas funciones como la de transportar
grandes moléculas hidrosolubles, como azúcares y ciertos aminoácidos. También hay proteínas unidas a
carbohidratos (glicoproteínas) embebidas en la membrana.

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IMPORTANCIA DE LOS COMPONENTES DE LA
MEMBRANA CELULAR

Fosfolípidos:
• Los fosfolípidos desempeñan importantes...