a0d0Antibioticos

AMINOGLUCOSIDOS
 

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Aminoglucosidos
 
•  Reseña
 historica:
 
•  La
 estreptomicina,
 obtenida
 
de
 cepas
 del
 Streptomyces
 
griseus
 a
 fines
 de
 la
 primera
 
mitad
 del
 siglo
 XX
 (1944),
 
fue
 el
 primero
 de
 estos.
 
Más
 adelante
 le
 siguió
 la
 
neomicina.
 

Principales
 aminoglucósidos
 1

Gentamicina

2

Kanamicina

3

Amikacina

4

Tobramicina

Principales
 aminoglucósidos
 
5

Estreptomicina

6

Paromomicina

7

Neomicina

Mecanismo
 de
 Acción
 
•  Unión
 irreversible
 a
 la
 
proteína
 S12
 de
 la
 unidad
 
ribosómica
 30s
 
•  AnMbióMcos
 bactericidas,
 
muy
 acMvos
 
especialmente
 frente
 a
 
enterobacterias
 y
 otros 
gérmenes
 gramnegaMvos
 
aerobios.
 

Mecanismo
 de
 acción
 

•  La
 destrucción
 de
 las
 bacterias
 depende
 de
 su
 
concentración.
 
•  Presentan
 efecto
 postanMbióMco
 
•  Se
 difunden
 a
 través
 de
 poros
 de
 la
 membrana
 
bacteriana
 que
 están
 formados
 por
 proteínas
 
porinas.
 
•  El
 transporte
 depende del
 transporte
 de
 
electrones,
 que
 precisa
 de
 un
 potencial
 de
 
membrana
 negaMvo
 en
 el
 interior.
 Es
 bloqueado
 
por
 caMones
 bivalentes,
 hiperosmolaridad,
 
reducción
 del
 ph
 y
 condiciones
 anaeróbias.
 

Mecanismo
 de
 acción
 
•  Su
 acMvidad
 anMmicrobiana
 se
 reduce
 en
 el
 
entorno
 anaeróbio de
 un
 absceso.
 
•  La
 orina
 ácida
 hiperosmolar
 también
 limita
 su
 
acción.
 
•  Después
 de
 penetrar
 a
 la
 célula,
 se
 unen
 a
 los
 
polisomas
 y
 causan
 lectura
 errónea
 y
 una
 
traducción
 prematura
 del
 ARNmensajero.
 
•  Su
 siMo
 de
 acción
 principal
 es
 la
 subunidad
 
ribosomal
 30
 S.
 •  Si
 existen
 mutaciones
 en
 los
 siMos
 de
 unión,
 hay
 
resistencia
 a
 la
 acción
 del
 medicamento.
 

FarmacocinéMca
 
•  Absorción
 muy
 escasa
 en
 las
 vías
 
gastrointesMnales.
 
•  La
 absorción
 de
 gentamicina
 aumenta
 en
 caso
 
de
 enfermedad
 gástrica
 y
 enfermedad
 
inflamatoria
 intesMnal.
 
•  La insMlación
 en
 cavidades
 serosas
 puede
 
esMmular
 la
 absorción
 rápida,
 con
 aumento
 de
 
su
 toxicidad,
 como
 bloqueo
 neuromuscular.
 
•  Se
 absorben
 bien
 por
 vía
 intramuscular.
 

 

FarmacocinéMca
 
•  No
 penetran
 al
 SNC
 ni
 al
 ojo.
 
•  Su
 volumen
 de
 distribución
 es
 25%
 del
 peso
 
corporal magro.
 
•  Se
 unen
 poco
 a
 la
 albúmina.
 
•  Sus
 concentraciones
 en
 secreciones
 y
 tejidos
 son
 
pequeñas.
 
•  Se
 detectan
 cifras
 altas
 en
 la
 corteza
 renal,
 
endolinfa
 y
 perilinfa.
 
•  Presentan
 secreción
 hepáMca
 acMva.
 

 

FarmacocinéMca
 

•  La
 distribución
 en
 los
 líquidos
 pleural
 y sinovial
 es
 
lenta,
 pero
 después
 de
 administraciones
 
frecuentes,
 pueden
 alcanzarse
 concentraciones
 
cercanas
 a
 las
 plasmáMcas.
 
• 
 La
 inflamación
 incrementa
 la
 penetración
 en
 
cavidades
 inflamadas.
 
•  Las
 concentraciones
 que
 se
 obMenen
 en
 el
 
líquido
 cefalorraquídeo
 son
 subterapéuMcas.
 
•  Las
 concentraciones
 aumentan
 cuando
 las
 
meninges
 están
 inflamadas.
 
•  Pueden
 ser
 administrados
 de
 forma
 intratecal
 o
 
intraventricular.
 

Indicaciones
 de
 los
 
aminoglucósidos
 
•  Bacilos
 gram
 negaMvos
 aeróbios.
 
•  Poco
 efecto
 contra
 anaeróbios
 y
 gram
 
posiMvos.
 
•  Combinados
 con
 un...