AINES
Analgésicos, antipiréticos, antiinflamatorios no esteroideos
Historia
En 1761 el reverendo Edmund Stone escribió a la Royal Society Británica sus observaciones en pacientes febriles tratados con pociones de corteza de sauce.5 El ingrediente activo de la corteza del tronco de sauce es un glucósido amargo llamado salicina,2 aislado por primera vez en forma pura por Leroux en 1829 y quientambién describió su efecto antipirético.
Entre 1893 y 1897 el químico alemán Félix Hoffmann, de la Compañía Bayer, inició una nueva etapa en la farmacología al convertir el ácido salicílico en ácido acetilsalicílico, al que Heinrich Dreser llamó aspirina.5 En el siglo XX, desde la década del 50, surgió el resto de los antinflamatorios no esteroideos (AINE).
Indicaciones
Los aines están indicadospara el tratamiento del dolor leve a moderado; el dolor agudo y crónico, se utilizan para tratar la inflamación, también disminuyen la temperatura corporal en caso de fiebre.
Se utilizan en el tratamiento de patologías y síntomas como:
Osteoartritis
Artritis reumatoide
Gota
Dolor menstrual
Cefalea
Fiebre
Dolor postquirúrgico
Mecanismo de acción
La acción principal de todos los AINE es lainhibición de la ciclooxigenasa, una enzima que convierte el ácido araquidónico en endoperóxidos cíclicos, los cuales se transforman en prostaglandinas y en tromboxanos mediadores de la inflamación y factores biológicos locales, no circulantes llamados autacoides, incluyendo los eicosanoides.5 La inhibición de la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos por los AINE sería responsable de su actividadterapéutica y de los varios efectos tóxicos de este grupo de fármacos. Esta inhibición puede ocurrir por distintos mecanismos:2
Inhibición irreversible, como en el caso de la aspirina.
Inhibición competitiva, como en el caso del ibuprofeno.
Inhibición reversible no competitiva, como el paracetamol.
Al inhibir a la ciclooxigenasa y la subsecuente síntesis de prostaglandinas, se reduce la liberaciónde sustancias y mediadores inflamatorios, previniéndose la activación de los nociceptores terminales. De modo que los AINE alivian el dolor asociado con la inflamación.14 Los AINE actuales no pueden inhibir la vía de la lipooxigenasa por lo que continúan formándose leucotrienos y otros mediadores activos, lo que explica la limitación de éstos fármacos para controlar los procesos en los queintervengan numerosos mediadores.
Grupos
Salicilatos
Paraaminofenoles
Derivados pirazolicos
Derivados del ácido propionico
Oxicames
Derivados del ácido acético
Fenamatos
Inhibidores de la COX-2
Aspirina
(Ácido acetilsalicílico)
El ácido acetilsalicílico o AAS (C9H8O4) (conocido popularmente como aspirina), es un fármaco de la familia de los salicilatos, usado frecuentemente comoantiinflamatorio, analgésico (para el alivio del dolor leve y moderado), antipirético (para reducir la fiebre) y antiagregante plaquetario (indicado para personas con riesgo de formación de trombos sanguíneos),1 principalmente individuos que ya han tenido un infarto agudo de miocardio.
Presentación:
Oral: comprimidos de 125 mg, 200 mg, 250 mg, 350 mg y 500 mg
Supositorios de 300 mg y 1 g.
Mecanismo de acción:En la zona de la lesión se generan unas sustancias de carácter lipídico derivadas de los ácidos grasos conocidas con el nombre de prostaglandinas. Se las podría llamar también "mensajeros del dolor". Estas sustancias informan al sistema nervioso central de la agresión y se ponen en marcha los mecanismos biológicos de la inflamación, el dolor o la fiebre.
Indicaciones:
Cefalea
Mialgias
ArtralgiasDolores óseos
Dolor moderado a intenso
Lupus eritematoso
Osteoartritis
Artritis reumatoide
Fiebre
Prevención de infarto
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a los componentes del medicamento
Hemofilia
Insuficiencia renal
Ulceras gástricas, duodenales, pépticas
Insuficiencia hepática
Embarazadas
Pacientes en el preoperatorio y postoperatorio
Efectos adversos:
Ulceras gástricas
Nauseas
Vomito...
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