anfotericina
Vías Enterales: oral, sublingual y rectal
Vías Parenterales: endovenosa, la intramuscular, pleural, intrarraquídea, subcutánea
Otras: tópicas, respiratoria.
CURVAS FARMACOCINETICAS
Permiten estudiar el comportamiento o concentración plasmática del principio activo en el tiempo a su paso por el organismo.
La endovenosa, parte de una concentración máxima plasmática,disminuye rápidamente en el tiempo. No presenta fenómeno de absorción, solo de distribución
La oral: Se parte con una concentración plasmática de cero, posteriormente avanza y crece a lo largo del tiempo hasta alcanzar un pick y luego va descendiendo. Presenta fenómeno de absorción y distribución. Determinado por la f.f
Farmacocinética
Todo fármaco administrado por la vía oral presenta: liberacióndel principio activo, absorción, metabolismo de primer paso, distribución, acción farmacológica, excreción. (ADME). En la liberación del principio activo puede estar la desintegración, la cual responde a las características de la f.f
Parámetros farmacocinéticos
Tiempo de desintegración: Tiempo en el cual el medicamento libera su principio activo. En este punto puede tener un papel importantelas sustancias auxiliares o excipientes.
Velocidad de disolución: Depende de las características fisicoquímicas del fármaco, también del diseño de la forma farmacéutica.
Liberación controlada: La forma farmaceútica es capaz de liberar el p.a de manera que no se alcanza una gran concentración plasmática, pero si se mantiene en más tiempo que un comprimido normal.
Distribución
Los fármacospueden atravesar la membrana de cualquier forma natural, la mayoría sin embargo pasa a través de difusión simple, a través de las membranas, esto se corresponde con el proceso de absorción. La distribución del fármaco puede ser en de orden cero, primer y segundo orden según la naturaleza del fármaco, su lipofilicidad y unión a proteínas plasmáticas.
Difusión Pasiva.
Proceso mediante el cual elfármaco atraviesa la membrana sin gasto de energía, depende de:
Tamaño: menor tamaño, más atraviesa la membrana.
Liposubilidad: directamente proporcional a la velocidad de difusión. La membrana plasmática es lipídica.
El grado de ionización: es inversamente proporcional a la difusión. Pero esto no resulta tan simple como en los otros dos casos, el grado de ionización depende de varios factores.La diferencia de ionización entre dos compartimentos puede provocar la bioacumulación del fármaco en la zona donde se encuentra en estado no ionizado.
f.f sublingual está diseñada para fármacos muy liposolubles, se absorben casi inmediatamente.
La diferencia de farmacóforos infuye en la absorción. El barbital, secobarbital y tiopental tienen estructuras similares. El tiopental es másliposoluble, se absorbe más.
Velocidad de difusión
Velocidad a la cual el fármaco entra en la membrana biológica. Depende de:
Grado de Ionización: El grado de ionización de un fármaco, está determinado por su pKa y la diferencia de pH del medio extra e intraceluar.
La ecucación de Henderson Haselback determina:
PH=PKA+log(base/ácido)
Fármaco ácido: Un fármaco con pKa ácido, estará enforma no ionizada bajo su pKa, y ionizado sobre su pKa. (pka < 7)
pH = pKa -2 : 99,9% no ionizado
pH = pKa : 50 % no ionizado
pH = pKa + 2 : 99,9% ionizado
Pka= pH+log fármaco no ionizado/fármaco ionizado.
Acido acetilsalicílico, un acido débil, posee mayor pKa que el pH de la mucosa gástrica.
PH =1.5 3.5-1.5=2 log 100no ionizada/1 ionizada.
En la orina, pH >pKa, por lo que estará ensu forma ionizada. No reabsorbiéndose.
Fármaco básico: Un fármaco con pKa básico, estará en forma no ionizada bajo sobre su pKa, ionizado bajo su pKa(pKa >7)
pH = pKa +2 : 99,9% no ionizado
pH = pKa : 50 % no ionizado
pH = pKa - 2 : 99,9% ionizado
En la orina, pH >pka, estará en forma no ionizada, reabsorbiéndose.
Absorción
Paso del fármaco desde su sitio de administración hacia...
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