Aspirina

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Ácido acetilsalicílico

El ácido acetilsalicílico o AAS (C9H8O4) (conocido popularmente como aspirina), es un fármaco de la familia de los salicilatos, usado frecuentemente como antiinflamatorio, analgésico (para el alivio del dolor leve y moderado), antipirético (para reducir la fiebre) y antiagregante plaquetario (indicado para personas conriesgo de formación de trombos sanguíneos),1 principalmente individuos que ya han tenido un infarto agudo de miocardio.2 3
Los efectos adversos de la aspirina son principalmente gastrointestinales, es decir, úlcera pépticas gástricas y sangrado estomacal. En pacientes menores de catorce años se ha dejado de usar la aspirina para reducir la fiebre en la gripe o la varicela debido al elevado riesgode contraer elsíndrome de Reye.4
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Historia
Aspirina fue el nombre comercial acuñado por los laboratorios Bayer para esta sustancia,15 convirtiéndose en el primer fármaco del grupo de los antiinflamatorios no esteroideos, AINE. Posteriormente, en 1971, el farmacólogo británico John Robert Vane, entonces empleado del Royal College ofSurgeons ("Colegio Real de Cirujanos") de Londres, pudo demostrar que el AAS suprime la producción de prostaglandinas y tromboxanos,16 lo que abrió la posibilidad de su uso en bajas dosis como antiagregante plaquetario, ampliando enormemente su campo comercial y compensando el hecho de que, en la actualidad, su uso como antiinflamatorio de elección haya sido desplazado por otros AINE más eficaces y seguros.17-------------------------------------------------
Farmacocinética
Absorción
La aspirina tiene muy escasa solubilidad en condiciones de pH bajo, como ocurre en el estómago, hecho que puede retardar la absorción de grandes dosis del medicamento unas 8-24 horas. Todos los salicilatos, incluyendo la aspirina, se absorben rápidamente por el tracto digestivo a la altura delduodeno y del intestinodelgado, alcanzando la concentración máxima en el plasma sanguíneo al cabo de 1 a 2 horas.27 Por ser un ácido débil, muy poco queda remanente en forma ionizada en el estómago después de la administración oral del ácido salicílico. Debido a su baja solubilidad, la aspirina se absorbe muy lentamente en casos de sobredosis, haciendo que las concentraciones plasmáticas aumenten de manera continua hasta 24horas después de la ingesta.28 29 30 Labiodisponibilidad es muy elevada, aunque la absorción tiende a ser afectada por el contenido y el pH del estómago.
Distribución
La unión del salicilato a las proteínas plasmáticas es muy elevada, superior al 99%, y de dinámica lineal.17 La saturación de los sitios de unión en las proteínas plasmáticas conduce a una mayor concentración de salicilatoslibres, aumentando el riesgo de toxicidad. Presenta una amplia distribución tisular, atravesando las barreras hematoencefálica y placentaria. La vida media sérica es de aproximadamente 15 minutos. El volumen de distribución del ácido salicílico en el cuerpo es de 0,1–0,2 l/kg. Los estados de acidosis tienden a incrementar el volumen de distribución porque facilitan la penetración de los sacililatos alos tejidos.30
Metabolismo
La aspirina se hidroliza parcialmente a ácido salicílico durante el primer paso a través del hígado. Este metabolismo hepático está sujeto a mecanismos de saturación, por lo que al superarse el umbral, las concentraciones de la aspirina aumentan de manera desproporcionada en el organismo. También es hidrolizada a ácido acético y salicilato por esterasas en los tejidos yla sangre.
La aspirina pasa por el hígado, siendo después absorbida por el torrente sanguíneo ayudando así a calmar el dolor y malestar general.
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Farmacodinámica
Mecanismo de acción

Estructura de una molécula de COX-2inactivada por la Aspirina. En el sitio de acción de cada uno de los monómeros de la COX-2, la aspirina (la molécula gris...