Caso integrador

UNIVERSIDAD AUTONOMA DE NAYARIT
UNIDAD ACADEMICA DE MEDICINA
IVAN MUÑOZ MEJÍA
LA BIOTRANSFORMACIÓN Y EL PROCESO DE ACTIVACIÓN, INACTIVACIÓN DE LOS FÁRMACOS, CONSIDERACIONES EN LA PRÁCTICA CLÍNICA HABITUAL
Introducción.
La biotransformación y los procesos que conlleva para que el principio activo se convierta en un metabolito activo e inactivo es necesario conocer sobre farmacocinética, para poderasí comprender la biotransformación del principio activo del fármaco.
Una vez administrado el fármaco su absorción dependerá de la vía de aplicación ya sea enteral o parenteral, esta ultima evita el metabolismo de primer paso (hígado), siendo así de una mejor biodisponibilidad, como una mayor probabilidad de eventos adversos más frecuentes.
En la biotransformación de los fármacos existe la faseI que introduce o expone un grupo funcional del fármaco original. Por lo regular culminan en la pérdida de la actividad farmacológica. Y la fase la fase II: comprende las reacciones de conjugación que culminan en la formación de un enlace covalente entre un grupo funcional en el compuesto por un lado, y ácido glucurónico, sulfato, glutatión, aminoácidos o acetato por el otro estos conjugadosfuertemente polares suelen ser inactivos y se excretan con rápidez en orina y heces. Además de un grupo importantísimo de enzimas como el CYP450 que es el grupo de enzimas que tiene mayor participación en el metabolismo de los fármacos.
Aunque cada tejido del organismo posee cierta actividad metabólica (como riñones, aparato gastrointestinal y pulmones que poseen notable capacidad metabólica), lamayor parte la biotransformación de los fármacos tendrá lugar en el hígado órgano donde se encuentran las enzimas que realizaran la tarea de metabolizar los fármacos para su posterior eliminación.
Antecedentes.
La utilización de sustancias de origen vegetal, animal o mineral con la finalidad de curar es un hecho antiguo como la propia humanidad, conforme el paso del tiempo desde la antigüedadhasta hoy en día la medicina ha tenido grandes avances, de manera que se sabe no solo cuales son las sustancias que curan sino cuales la forma que actúan dentro del organismo, y sus riesgos teratógenos. En la investigación sobre los fármacos, se fueron descubriendo que existen factores que modifican la biotransformación del fármaco, tales como polimorfismos genéticos, enfermedades crónicodegenerativas, edad, sexo y así como interacciones metabólicas de los fármacos, como es el hecho de la administración simultánea de 2 o más fármacos.
A mediados de la década de 1980 se acumularon suficientes pruebas para demostrar la coexistencia de los factores de susceptibilidad genética relacionados con las farmacodermias; por lo tanto, las enfermedades poco comunes en la población general, como elsíndrome de Stevens-Johnson/necrólisis epidérmica tóxica y el síndrome de hipersensibilidad, demuestran clara agregación familiar.12,13 En 1982 Fisher y Shigeoka14 reportaron un caso de gemelos idénticos con el síndrome de Stevens-Johnson producido por la administración de eritromicina y sulfonamidas. Al realizar el interrogatorio a los familiares, este hallazgo se relacionó con un episodio de urticariainducido por eritromicina en la madre y con antecedentes del síndrome de Stevens-Johnson inducido por sulfonamidas en el abuelo. En dicho estudio, el análisis de secuenciación génica del complejo mayor de histocompatibilidad demostró el mismo haplotipo HLA-A29/B44/DR7 para todos los casos. En otra investigación, tres hermanos recibieron tratamiento con tiabendazol para la ascariasis intestinal,los cuales manifestaron eritema multiforme y uno de ellos evolucionó a síndrome de Stevens-Johnson. En el 2001 se publicaron los criterios para evaluar el efecto potencial de la información farmacogenética y reducir las reacciones adversas a los medicamentos.
Abraham y Cham, en 1940, publicaron los primeros informes en relación con su mecanismo de acción. Se ha demostrado que constituye un...