Farmacocinetica 2008 1

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•Cronograma
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•FARMACOCINÉTICA:
Absorcion
Modelos
Distribucion
Metabolismo
Eliminación

Farmacocinética:
qué le hace el
cuerpo a la droga

Vías de
administració
n de fármacos

De la aplicación a la distribución

La formulación afecta el
sitio y tiempo de absorción

Otras vías de
administración

Inhalación

Dérmica

BIODISPONIBILIDAD
(fracciónde fármaco
administrado que
llega intacta a la
circulación general)

BIODISPONIBILIDAD

ABSORCIÓN

•
•
•
•
•

Vía de administración
Liposolubilidad
Ionización
Formulación
Patologías

El transporte de drogas
puede ser pasivo o activo
y afecta la absorción,
distribución y eliminación
de los fármacos

Un fármaco
liposoluble está
sujeto a un
gradiente de
concentración
mayor que uno
lipofóbico ydifunde
más rápidamente a
través de la
membrana

ABSORCIÓN y
FORMULACIONES

La difusión (y por lo tanto
la absorción) de un
fármaco depende de su
estado de ionización

pH = pKa + log (especie no protonada)
(especie protonada)

pH = pKa + log (A-)
(AH)

pH = pKa + log (B)
(BH+)

DISTRIBUCIÓN E IONIZACIÓN

ABSORCIÓN y pH

Cuál es la opción INcorrecta, eeeehhh?
a) La aspirina (pKa=3,5) estáen un 90% en su forma
protonada, liposoluble, a pH=2,5
b) El fármaco básico prometacina (pKa=9,1) está más
ionizado a pH 7,4 que a pH 2
c) La absorción de un fármaco que sea una base débil ocurrirá
más rápido en el intestino que en el estómago
d) La acidificación de la orina acelera la secreción de una
base débil, pKa=8
e) Las moléculas no cargadas se mueven más fácilmente a
través de membranasque las moléculas cargadas

Cuál es la opción INcorrecta, eeeehhh?
a) La aspirina (pKa=3,5) está en un 90% en su forma
protonada, liposoluble, a pH=2,5
b) El fármaco básico prometacina (pKa=9,1) está más
ionizado a pH 7,4 que a pH 2
c) La absorción de un fármaco que sea una base débil ocurrirá
más rápido en el intestino que en el estómago
d) La acidificación de la orina acelera la secreción de unabase débil, pKa=8
e) Las moléculas no cargadas se mueven más fácilmente a
través de membranas que las moléculas cargadas

Los fármacos
pueden competir
por el sitio de
unión a proteínas
plasmáticas

Se trata a un paciente con una droga A, que tiene alta afinidad
por la albúmina y se administra en dosis que no exceden la
capacidad de unión de esta proteína. Ahora se agrega la droga
B, quetambién tiene alta afinidad por la albúmina pero se
administra en dosis que son 100 veces la capacidad de unión
de esta proteína. ¿Qué pasa luego de la administración de B?
a) Aumenta [A] en los tejidos
b) Disminuye [A] en los tejidos
c) Disminuye el volumen de distribución de [A]
d) Disminuye el t1/2 de A
e) Si se agrega más A se altera la [B] en plasma

Se trata a un paciente con una droga A, quetiene alta afinidad
por la albúmina y se administra en dosis que no exceden la
capacidad de unión de esta proteína. Ahora se agrega la droga
B, que también tiene alta afinidad por la albúmina pero se
administra en dosis que son 100 veces la capacidad de unión
de esta proteína. ¿Qué pasa luego de la administración de B?
a) Aumenta [A] en los tejidos
b) Disminuye [A] en los tejidos
c) Disminuye elvolumen de distribución de [A]
d) Disminuye el t1/2 de A
e) Si se agrega más A se altera la [B] en plasma

MODELOS
FARMACOCINETICOS

ESTADO
ESTACIONARIO

Infusión continua de un fármaco:
Efecto de la tasa de infusión
sobre la concentración plasmática
de estado estacionario

Infusión versus eliminación (pasando por estado estacionario)

Cinética de las diferentes vías de administración

Cinéticade la
administración
iv

Cinética de la
administración
por vía oral

Farmacocinética

Modelo
monocompartiment
al

Modelo
monocompartiment
al

Modelo
monocompartimental:
administración continua

Modelo
monocompartimental:
absorción lenta

Modelo
bicompartimental

Farmacocinética:
modelo
bicompartimental

Cinética de saturación

Cinética de saturación

Un fármaco con vida media de 12...