Farmacodinami y Farmacocinetica De Epilepsia
Páginas: 30 (7270 palabras)
Publicado: 12 de septiembre de 2011
FERMACOS PARA TRATAR LA EPILEPSIA
La epilepsia es una enfermedad crónica que se caracteriza por episodios críticos recurrentes denominados crisis epilépticas. La crisis epiléptica es una descarga paroxística, hipersincrónica, excesiva e incontrolada de gran número de neuronas. La descarga se inicia en las epilepsias parciales en un foco o grupo de neuronas de características anómalas y en lasgeneralizadas de forma dispersa.
Las epilepsias son un conjunto de entidades nosológicas heterogéneas, secundarias en su mayor parte a alteraciones cerebrovasculares (11 %), traumatismos craneoencefálicos (4 %), alteraciones del desarrollo (5 %), tumores (4 %), infecciones y enfermedades degenerativas del SNC (3 %) y otras causas, incluyendo las genéticas (5 %), desconociéndose la causa en el68 %.
En el 30 % de los pacientes, la epilepsia se autolimita; otro 30 % responde bien al tratamiento en monoterapia y puede suprimirse éste tras 2 a 5 años sin crisis; otro 20 % responde al tratamiento, pero puede precisar politerapia y tiene tendencia a recidivar cuando se suspende la medicación; en el 20 % restante no es posible suprimir las crisis o se consigue a costa de efectossecundarios inaceptables.
Los antiepilépticos pueden clasificarse en:
a) Antiepilépticos clásicos de primera generación: fenobarbital, fenitoína, etosuximida yprimidona.
b) Antiepilépticos clásicos de segunda generación: carbamazepina, valproato ybenzodiazepinas.
c) Nuevos antiepilépticos: felbamato, gabapentina, lamotrigina y vigabatrina.
d) Otros antiepilépticos: acetazolamida,ACTH y corticoides, estiripentol, eterobarbo, fosfenitoína, oxcarbazepina, tiagabina, topiramato, remacemida y zonisamida.
Los antiepilépticos de segunda generación, como la carbamazepina y el valproato, han ido sustituyendo a los de primera ya que tienen una eficacia similar, mejor tolerabilidad y mejor perfil farmacocinético. En cuanto a las benzodiazepinas, su uso crónico está limitado por susefectos secundarios y por el desarrollo de tolerancia.
Los antiepilépticos nuevos o de tercera generación se caracterizan por una buena tolerabilidad (aunque algunos dan lugar a reacciones idiosincrásicas indeseables) y porque tienen menos interacciones entre sí y con otros fármacos que los de primera generación, y algunos de ellos son eficaces frente a epilepsias resistentes a los clásicos. Seutilizan principalmente como fármacos coadyuvantes en casos resistentes, pero su papel como primera opción de tratamiento no se ha establecido todavía.
DIFENILHIDANTOINA
Nombre comercial: Epamin. Ampollas de 100 mg, cápsulas de 100 mg y jarabe con 100 mg/ 4 ml
Clasificación: Antiepiléptico. Barbitúrico.
Indicaciones: Anticonvulsivante de segunda elección, generalmente en aquellasrefractarias al fenobarbital.
Dosis: Ataque: 15-20 mg/kg. IV (en 30 min).
Mantenimiento: 4-8 mg/kg./día IV lento. Por la marcada variación individual, debe controlarse los niveles séricos, manteniéndolos en 10-20 mcg/ml.
Vías de administración: IV, oral (contraindicada vía IM).
Estabilidad: Ampollas: conservar a 15-30°C. Evite congelar. Al refrigerar o congelar puede formarse un precipitado blanco quese solubilizará al entibiar a temperatura ambiente. Una vez diluida para infusión IV es estable por 4 hs.
Farmacocinética: La absorción oral en el recién nacido es errática. Unión a proteínas 85-90%. La bilirrubina desplaza a la difenilhidantoína del sitio de unión a proteínas, aumentando la droga libre. Vida media plasmática 18 a 60 hs. Metabolismo hepático.
Acción farmacológica: Tiene acciónselectiva sobre la corteza cerebral motora incrementando el umbral para la estimulación eléctrica. No es hipnótico.
Efectos adversos: Somnolencia, reacciones de hipersensibilidad, arritmias cardíacas y anormalidades endócrinas (hiperglicemia, hipoinsulinemia). Altas concentraciones séricas se asocian con convulsiones. Si la infusión IV es rápida puede producir hipotensión y bradicardia. La...
La epilepsia es una enfermedad crónica que se caracteriza por episodios críticos recurrentes denominados crisis epilépticas. La crisis epiléptica es una descarga paroxística, hipersincrónica, excesiva e incontrolada de gran número de neuronas. La descarga se inicia en las epilepsias parciales en un foco o grupo de neuronas de características anómalas y en lasgeneralizadas de forma dispersa.
Las epilepsias son un conjunto de entidades nosológicas heterogéneas, secundarias en su mayor parte a alteraciones cerebrovasculares (11 %), traumatismos craneoencefálicos (4 %), alteraciones del desarrollo (5 %), tumores (4 %), infecciones y enfermedades degenerativas del SNC (3 %) y otras causas, incluyendo las genéticas (5 %), desconociéndose la causa en el68 %.
En el 30 % de los pacientes, la epilepsia se autolimita; otro 30 % responde bien al tratamiento en monoterapia y puede suprimirse éste tras 2 a 5 años sin crisis; otro 20 % responde al tratamiento, pero puede precisar politerapia y tiene tendencia a recidivar cuando se suspende la medicación; en el 20 % restante no es posible suprimir las crisis o se consigue a costa de efectossecundarios inaceptables.
Los antiepilépticos pueden clasificarse en:
a) Antiepilépticos clásicos de primera generación: fenobarbital, fenitoína, etosuximida yprimidona.
b) Antiepilépticos clásicos de segunda generación: carbamazepina, valproato ybenzodiazepinas.
c) Nuevos antiepilépticos: felbamato, gabapentina, lamotrigina y vigabatrina.
d) Otros antiepilépticos: acetazolamida,ACTH y corticoides, estiripentol, eterobarbo, fosfenitoína, oxcarbazepina, tiagabina, topiramato, remacemida y zonisamida.
Los antiepilépticos de segunda generación, como la carbamazepina y el valproato, han ido sustituyendo a los de primera ya que tienen una eficacia similar, mejor tolerabilidad y mejor perfil farmacocinético. En cuanto a las benzodiazepinas, su uso crónico está limitado por susefectos secundarios y por el desarrollo de tolerancia.
Los antiepilépticos nuevos o de tercera generación se caracterizan por una buena tolerabilidad (aunque algunos dan lugar a reacciones idiosincrásicas indeseables) y porque tienen menos interacciones entre sí y con otros fármacos que los de primera generación, y algunos de ellos son eficaces frente a epilepsias resistentes a los clásicos. Seutilizan principalmente como fármacos coadyuvantes en casos resistentes, pero su papel como primera opción de tratamiento no se ha establecido todavía.
DIFENILHIDANTOINA
Nombre comercial: Epamin. Ampollas de 100 mg, cápsulas de 100 mg y jarabe con 100 mg/ 4 ml
Clasificación: Antiepiléptico. Barbitúrico.
Indicaciones: Anticonvulsivante de segunda elección, generalmente en aquellasrefractarias al fenobarbital.
Dosis: Ataque: 15-20 mg/kg. IV (en 30 min).
Mantenimiento: 4-8 mg/kg./día IV lento. Por la marcada variación individual, debe controlarse los niveles séricos, manteniéndolos en 10-20 mcg/ml.
Vías de administración: IV, oral (contraindicada vía IM).
Estabilidad: Ampollas: conservar a 15-30°C. Evite congelar. Al refrigerar o congelar puede formarse un precipitado blanco quese solubilizará al entibiar a temperatura ambiente. Una vez diluida para infusión IV es estable por 4 hs.
Farmacocinética: La absorción oral en el recién nacido es errática. Unión a proteínas 85-90%. La bilirrubina desplaza a la difenilhidantoína del sitio de unión a proteínas, aumentando la droga libre. Vida media plasmática 18 a 60 hs. Metabolismo hepático.
Acción farmacológica: Tiene acciónselectiva sobre la corteza cerebral motora incrementando el umbral para la estimulación eléctrica. No es hipnótico.
Efectos adversos: Somnolencia, reacciones de hipersensibilidad, arritmias cardíacas y anormalidades endócrinas (hiperglicemia, hipoinsulinemia). Altas concentraciones séricas se asocian con convulsiones. Si la infusión IV es rápida puede producir hipotensión y bradicardia. La...
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