Farmacos

El diclofenaco (también conocido como diclofenac) es un medicamento inhibidor relativamente no selectivo de la ciclooxigenasa y miembro de la familia de los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) indicado para reducir inflamaciones y como analgésico, pues reduce dolores causados por heridas menores y dolores tan intensos como los de la artritis. También se puede usar para reducir los cólicosmenstruales.
* |
Química del fármaco
Diclofenaco es un derivado fenilacético,1 cuyo nombre químico es ácido 2-[2-[(2,6-diclorofenil) amino]fenil]acético y cuya fórmula química es C14H11Cl2NO2.
Mecanismo de acción
El tiempo de acción de una dosis (de 6 a 8 h) es generalmente mucho mayor que el corto lapso indicado en los productos comerciales. Esto puede deberse en parte a una concentraciónelevada del fármaco en los fluidos sinoviales.
El mecanismo exacto de acción no está totalmente descubierto, pero se cree que el mecanismo primario, responsable de su acción antiinflamatoria y analgésica, es la evitación de la síntesis de prostaglandinas causada por la inhibición de la enzima ciclooxigenasa (COX).
La inhibición del COX-1 también disminuye la producción de prostaglandinas en elepitelio del estómago, haciéndolo mucho más vulnerable a la corrosión por los ácidos gástricos. Éste es el principal efecto secundario del diclofenaco.
El diclofenaco posee una preferencia baja a moderada (aproximadamente unas diez veces) a bloquear la isoenzima COX2, y se cree que por eso posee una baja incidencia de efectos negativos gastrointestinales, en comparación con los mostrados por laindometacina y la aspirina.
Existen evidencias de que el diclofenaco inhibe las funciones de la lipooxigenasa, por lo que reduce la formación de leucotrienos (sustancias inflamatorias). También se especula que el diclofenaco inhibe la producción de la enzima fosfolipasa A2 en su mecanismo de acción. Estas acciones adicionales explican su alta efectividad.
Hay marcadas diferencias entre losantiinflamatorios no esteroideos en su inhibición selectiva de los dos subtipos de ciclooxigenasa, COX-1 y COX-2. Muchos medicamentos han sido diseñados para centrarse en la inhibición de COX-2 como una forma de minimizar los efectos gastrointestinales de otros AINES (antiinflamatorios no esteroideos) como la aspirina. En la practica, el uso de algunos inhibidores de COX-2 ha traído como consecuencianumerosos paros cardiacos de pacientes que no resistieron el tratamiento; sin embargo, en otro grupo significativo de pacientes que usaron inhibidores de COX, como el diclofenaco, ha sido perfectamente tolerado.
Indicaciones
El de padecimientos músculoesqueléticos, en especial artritis (artritis reumatoide, osteoartritis, espondiloartritis, espondilitis anquilosante), ataques de gota y manejo deldolor causado por cálculos renales y vesiculares. Una indicación adicional es el tratamiento de las migrañas agudas. El diclofenaco se usa regularmente para tratar el dolor leve a moderado posterior a cirugía o tras un proceso traumático, particularmente cuando hay inflamación presente. El fármaco es efectivo contra el dolor menstrual. En supositorios rectales, el diclofenaco puede considerarse elmedicamento de primera elección para la analgesia preventiva y la náusea posoperatoria.1
El uso de diclofenaco a largo plazo, al igual que con otros AINES (antiinflamatorios no esteroideos), predispone a la aparición de úlceras pépticas, por lo que muchos pacientes con esta predisposición reciben tratamiento de diclofenaco en combinación con misoprostol, un análogo sintético de lasprostaglandinas que protege la mucosa gástrica en un solo producto (Arthrotec®, Artrotec® en países de habla hispana).
Ha surgido un producto con diclofenaco al 3% con base de gel para el tratamiento de la queratosis actínica, la cual es un padecimiento causado por una sobreexposición a la luz solar (Solareze®).1 Así mismo, algunos países han aprobado el uso del gel con diclofenaco para tratar padecimientos...