mecanismo se accion de los opiodes

MECANISMO DE ACCION DE LOS OPIOIDES
Los opioides inhiben la transmisión nerviosa disminuyendo la liberación de neurotransmisores como la sustancia P desde la terminal presináptica y provocando la hiperpolarización de la neurona postsináptica. Actúan sobre los receptores de las endorfinas y las encefalinas (péptidos analgésicos endógenos) localizados principalmente en el SNC. Estos receptores seclasifican en tres tipos primarios, aunque existen subfamilias dentro de cada tipo:
mu (µ): produce analgesia, miosis, depresión respiratoria, bradicardia, hipotermia e indiferencia a los estímulos ambientales.
kappa (k): produce analgesia, miosis, sedación general, depresión de los reflejos flexores, disforia y alucinaciones.
delta (δ): provoca analgesia, depresión respiratoria, tolerancia ehipotensión.
Los receptores están acoplados a proteínas G reguladoras y estas a su vez interactúan con tres factores celulares: canales de calcio, canales de potasio y el sistema de adenililciclasa. En la neurona presináptica la proteína G inhibe la apertura de los canales de calcio evitando la liberación de neurotransmisores; en la neurona postsináptica la proteína G abre los canales de potasiocausando la hiperpolarización; y la inhibición de la adenililciclasa disminuye el AMPc que regula la liberación de neurotransmisores y la despolarización celular.

FARMACOCINETICA DE LOS OPIOIDES.
Por vía oral la absorción es buena pero tiene baja biodisponibilidad, debido al metabolismo en las paredes del tubo digestivo y de primer paso hepático.
Se distribuye por todo el organismo, atraviesala placenta. Se elimina por metabolización en el hígado.

INDICACIONES.
Se utiliza para el tratamiento del dolor intenso de diversas causas. Se administra cuando otros analgésicos no han dado resultado. Es útil en el dolor por neoplasia, infarto de miocardio, angina de pecho, después de intervenciones quirúrgicas, politraumatismos, cuadros abdominales agudos y cólicos biliares o renales.
Haydolores que no responden a los opioides, como por ejemplo lo dolores neuropaticos. También está indicada en el tratamiento agudo del pulmón por la vasodilatación que provoca y la disminución de la precarga y postcarga, con lo cual disminuye la disnea.
En las unidades de cuidados intensivos (UCI) se usa en pacientes sometidos a ventilación mecánica. Porque al disminuir o suprimir la respiraciónespontanea se adaptan mejor a la respiración asistida.
Las formas de administración crónica han evolucionado hasta el punto de utilizarse las bombas de infusión portátiles controlables por los propios pacientes vía subcutánea, para el tratamiento de cáncer. Estas bombas contienen reservorios en los cuales se inyectan las soluciones al ritmo y dosis precisas. Las vías intravenosa y subcutánea seusan en casos de emergencia de dolor intenso. El efecto de una sola dosis es muy rápido, pero solo dura 2-3 horas, por eso se utiliza en infusión continua.
La vía oral se reserva para dolores agudos no muy intensos o para el dolor crónico como el canceroso, utilizando formas farmacéuticas de liberación rápida y retardada. Hay soluciones acuosas de morfina que debe administrarse cada 4 horas, otabletas de liberación sostenida que consiguen niveles estables hasta 12 horas. Por esta vía la dependencia es escasa.
La vía espinal también se usa en caso de dolor de parto o en intervenciones quirúrgicas de tórax.

Bibliografía:
Farmacología para fisioterapeutas, Mariano Betés de Toro, Ed. Médica Panamericana, Págs. 86-88.

ANALGESIA
Junto con la somnolencia y las modificaciones del estadode ánimo, la analgesia es el principal efecto farmacológico de la morfina. Conocido y aprovechado posiblemente desde épocas prehistóricas, el efecto analgésico que producen los derivados del opio, cuyo principal componente activo es la morfina, tiene algunas características interesantes: a) no se acompaña de perdida de la conciencia; b) reduce la percepción no solo del dolor objetivo, sino...