Yuli

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Fármacos antiparasitarios II. Helmintos y artrópodos
J. Flórez

I.

INFECCIONES POR HELMINTOS

Los helmintos que infectan a la especie humana se dividen en dos phyla: a) nematelmintos que incluyen la clase
Nematoda o gusanos cilíndricos, no segmentados y con
sexos separados, y b) platelmintos, gusanos planos, segmentados o no; a su vez, éstos se dividen en dos clases:
Cestodes, segmentados yhermafroditas, y Trematodes, no
segmentados, hermafroditas o bisexuados.

A. INFECCIONES POR NEMATODOS
1.

Clasificación

Este phylum se divide en dos grandes clases según que
los gusanos poseen quimiorreceptores caudales o fásmides: Phasmidia y Aphasmidia. Desde el punto de vista clínico-terapéutico resulta más práctico dividirlo, atendiendo a la localización de su parasitismo, en dos grupos:
a)intestinales, que viven en el intestino, y b) tisulares,
que se encuentran en sangre y tejidos.
En la tabla 74-1 se indican las principales infecciones
producidas por los nematodos y se señalan los fármacos
utilizables en cada una de ellas. A continuación se describen las propiedades de estos fármacos.

2.

Benzimidazoles

Son antihelmínticos de amplio espectro que poseen un
anillo bicíclico en queel benzeno se fusiona a la posición 4
y 5 del imidazol (fig. 74-1). En general son poco hidrosolubles y por ello se absorben irregularmente en el tracto
gastrointestinal; de ahí que sirvan sobre todo para las infecciones helmínticas intestinales. Aunque alteran diversas reacciones bioquímicas del gusano, incluida la captación de glucosa, su acción principal parece que se ejerce
mediente unainteracción con la tubulina, proteína del
citosqueleto, inhibiendo de ese modo la polimerización
necesaria para la formación de microtúbulos. Como consecuencia, provoca la inmovilización y la muerte de los parásitos. Su selectividad de acción se basa en la especial afinidad por la tubulina del parásito frente a la de las células
mamíferas; por ello muestran, en general, poca toxicidad.

Losbenzimidazoles más utilizados en las diversas infecciones helmínticas son el mebendazol y el albendazol;
en menor grado, por su menor eficacia o su mayor toxicidad, el tiabendazol, el flubendazol y el triclabendazol.

2.1.

Mebendazol

Es un antihelmíntico de amplio espectro (fig. 74-1), de
elección en infecciones por Ascaris lumbricoides, Enterobius vermicularis, Trichuris trichiura, Ancylostoma
duodenale yNecator americanus; puede ser un tratamiento alternativo a dosis altas en infecciones por Toxocara, Trichinella spiralis, O. volvulus y en el cestodo
Echinococcus granulosus (v. más adelante). En la tricuriasis y la uncinariasis se alcanzan curaciones hasta del
95 % con dosis repetidas; en la enterobiasis, una dosis
única llega a producir curación en el 90-100 % de los casos; en las ascariasisintensas el mebendazol puede provocar migración de los gusanos hacia la boca, por lo que
se prefiere el pirantel que, además, exige sólo una dosis.
Debido a este espectro, resulta particularmente útil en infecciones mixtas.
Se absorbe muy escasamente en el tracto gastrointestinal y lo poco que se absorbe muestra una biodisponibilidad pequeña, debido a que sufre una intensa eliminación de primer pasoen el hígado (80 %); la absorción
aumenta con la comida. Tras la administración crónica,
las concentraciones plasmáticas aumentan; el mebendazol absorbido se une intensamente a proteínas (95 %), se
metaboliza parcialmente en el hígado y es excretado,
tanto en forma activa como metabolizada, por orina. La
semivida plasmática es de 1,5-5,5 horas y aumenta en caso
de insuficiencia hepática.
Lasreacciones adversas son escasas y de poca intensidad; a veces produce molestias gastrointestinales, picor,
erupción dérmica y fiebre. Con dosis altas, como las utilizadas en la triquinosis y el quiste hidatídico, puede provocar neutropenia reversible, alopecia, reacciones alérgicas y aumento de las enzimas hepáticas. Facilita la
secreción de insulina, por lo que puede potenciar la hipoglucemia...