ACETAMINOFEN

ACETAMINOFEN


1. Descripción química del principio activo:

4´-Hidroxiacetanilida; N-(4-Hidroxifenil) acetamida

2. CÓDIGO: N02BE01

3. Indicaciones:

Tratamiento sintomático del dolor de intensidad moderada como dolor musculo esquelético, artrosis, artritis reumatoide, cefalea, dolor dental o dismenorrea. Estados febriles.

4. formas farmacéuticas aprobadas hasta el momento

Tabletas: de500 y 750mg.
Tabletas recubiertas de: 750mg.
Tabletas masticables: 80,89.9, 100 y 160mg
Caplets: 500mg
Suspensión oral: 120, 150 y 160 mg/ 5ml; 3y 3.2.g/100ml
Gotas orales: 100mg/ml
Supositorios de: 100, 150 y 300mg.
Además: se encuentra en gelcaps y granulado combinado.


5. Farmacocinética/farmacodinamia:

5.1. Generalidades


5.2. Mecanismo de acción

El paracetamol puede actuarpredominantemente inhibiendo la síntesis de prostaglandinas a nivel del sistema nervioso central y en menor grado bloqueando la generación del impulso doloroso a nivel periférico. La acción
periférica puede deberse también a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas o a la inhibición de la síntesis o de la acción de otras sustancias que sensibilizan los nociceptores ante estímulos mecánicos o químicos.Probablemente, el paracetamol produce el efecto antipirético actuando a nivel central sobre el centro hipotalámico regulador de la temperatura, para producir una vasodilatación periférica que da lugar a un aumento de sudoración y de flujo de sangre en la piel y pérdida de calor. La acción a nivel central probablemente está relacionada con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en elhipotálamo.

5.3. Absorción-biodisponibilidad
Oral, rápida
Disminuye si se toma con una gran cantidad de carbohidratos
5.4. Distribución


5.5. Tiempo para alcanzar concentraciones máximas

Cantidad
Unidades
(min,h,días,etc)
Vía
(IM, IV, SC, etc)
Observaciones
1-3
horas
oral

5.6. Tiempo para alcanzar el inicio de la acción

Cantidad
Unidades
(min,h,días, etc)
Vía
(IM, IV, SC, etc)
Observaciones
1-3
díasoral
Inicio de la acción analgésica
5.7. Tiempo para alcanzar el efecto máximo

Cantidad
Unidades
(min,h,días,etc)
Vía
(IM, IV, SC, etc)
Observaciones
0.5-2
horas
oral
-
5.8. Duración del efecto/acción
Cantidad
Unidades
(min,h,días,etc)
Vía
(IM, IV, SC, etc)
Observaciones
3-4
horas
oral
-
5.9. Vida media
Características del
Paciente
Vida media
Observaciones

Cantidad
Unidades

No especificada
1-4Horas
-
5.10. Unión a proteínas
Proteína
Porcentaje
Observaciones
No especificada
-
-
5.11. Metabolismo/ biotransformación

Marcar
con X
Vía
Grado metabolización (%)
Observaciones
X
Hepática
90-95
Principalmente hepática
5.12. Eliminación

Marcar con X
Vía
Grado de eliminación (%)
Observaciones
X
Renal
-
eliminado mayoritariamente en la orina como un conjugado con el ácido glucurónico, y enmenor proporción con el ácido sulfúrico y la cisteína; menos del 5% se excreta en forma inalterada


6. Precauciones y advertencias:

6.1. Precauciones generales
No tomar por más de 3 días en caso de fiebre o 10 días en caso de dolor sin consultar a un médico.
Se debe administrar el paracetamol con precaución, evitando tratamientos prolongados en pacientes con anemia, afecciones cardíacas opulmonares o con disfunción renal (en este último caso, el uso ocasional es aceptable, pero la administración prolongada de dosis elevadas puede aumentar el riesgo de aparición de efectos renales adversos)
En caso de insuficiencia renal grave, (aclaramiento de la creatinina inferior a 10 ml/min), el intervalo entre 2 tomas será como mínimo de 8 horas.
La utilización de paracetamol en pacientes queconsumen habitualmente alcohol (tres o más bebidas alcohólicas al día) puede provocar daño hepático
En alcohólicos crónicos no se debe administrar más de 2g/día de paracetamol
Se recomienda precaución en pacientes asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico, debido a que se han descrito ligeras reacciones broncoespástica con paracetamol (reacción cruzada) en estos pacientes.

6.2. Administración de...