Acetaminofen

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CAPÍTULO 2
ACETAMINOFÉN
 
María Luisa Cárdenas M.
Médica Magíster en Farmacología
Profesora Asociada
Universidad Nacional de Colombia
 
 
 
Generalidades:
 
El acetaminofén es uno de losanalgésicos de mayor uso, debido a que es un medicamento de venta libre y ampliamente conocido por la comunidad. Las intoxicaciones por acetaminofén se presentan, especialmente, en la poblacióninfantil por sobredosis y en adultos por intentos suicidas. Existe una creencia errónea acerca de la “baja toxicidad” del acetaminofén y desconocen sus posibles efectos letales. Es uno de los medicamentosmás frecuentemente involucrados en sobredosis. La falla hepática fulminante secundaria por sobredosis de acetaminofén es la primera causa de falla hepática requiriente de trasplante hepático en el ReinoUnido y la segunda causa en los Estados Unidos.
 
Nombres comerciales: Dolex, Focus, Adoren, Dolofen, Winadol, Dolofin, Tylenol, Paracetamol. Presentaciones: tabletas de 500 mg y 1 gr. Jarabe ygotas.
 
Se absorbe rápidamente y alcanza concentraciones máximas entre 30-120 minutos, pero debe recordarse que existen presentaciones de liberación retardada, o coingestión de opioides yanticolinérgicos que retardan el tiempo de absorción. Normalmente el 90-93% del acetaminofén es conjugado en el hígado a glucurónidos o sulfatos que son eliminados en la orina, y cerca del 2% del acetaminofén esexcretado en la orina sin cambios. Aproximadamente el 3-8% del acetaminofén es metabolizado en el hígado por el complejo enzimático citocromo P450, específicamente por la enzimas cyp2E1 y cyp1A2 porprocesos de oxidación, en especial la zona 3; esta ruta metabólica crea un metabolito reactivo tóxico, N-acetil-para-benzoquinonaimina (NAPQI), el cual es rápidamente ligado al glutatión y detoxificado. 
Mecanismo de acción:
 
Cuando los niveles de glutatión caen por debajo del 30% de lo normal o hay un exceso de NAPQI que supera el sistema de detoxificación, el NAPQI libre se adhiere a las...
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