Aciclovir

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Aciclovir (Oral)   ¿QUÉ ES?
El aciclovir pertenece a la familia de medicamentos llamados antivirales. Se usa para tratar los síntomas de la varicela, la culebrilla y las infecciones de los genitales (órganos sexuales), la piel y las membranas mucosas (labios y boca) por el virus del herpes. También se usa para tratar las infecciones recurrentes por el herpes genital. El aciclovir también sepuede usar para otras infecciones por virus según lo determine su médico.
Aunque el aciclovir no curará el herpes, ayuda a aliviar el dolor y la molestia y ayuda a curar las lesiones (si las hay) más rápidamente. Sin embargo, no funciona para tratar ciertas infecciones por virus, tal como el resfrío común o la gripe.
Si algo de la información en este folleto le causa preocupación especial o sidesea más información acerca de su medicamento y su uso, consulte con su médico, enfermera o farmacéutico. Recuerde, mantenga éste y todos los demás medicamentos fuera del alcance de los niños y nunca comparta sus medicamentos con otras personas.

Historia

El año 1962 se inició un proceso de investigación en drogas antivirales en los laboratorios de Burroughs Wellcome & Company (actualmenteGlaxoSmithKline), que logró el descubrimiento del Aciclovir en 1974 por Howard Schaeffer y Lilia Beauchamp.[1] Se iniciaron las pruebas clínicas en 1977, que condujeron en el año 1982 a la producción del aciclovir tópico.[2]
El aciclovir fue considerado el comienzo de una nueva era en la terapia antiviral, ya que es extremadamente selectivo y posee un bajo nivel en citotoxicidad. La farmacólogaGertrude Belle Elion y George H. Hitchings recibieron el Premio Nobel de Medicina en 1988 debido, en parte, al desarrollo de este compuesto.[3]

[editar] Descripción

El aciclovir es un análogo de la guanina. Su estructura difiere de otros análogos de nucleósidos en que contiene sólo una parte de éste ya que el anillo glucídico está reemplazado por una cadena abierta.
Se considera una prodroga,debido a que su forma original es inactiva, y sus metabolitos son las sustancias antivirales activas.
Relacionado con el aciclovir, con mejor biodisponibilidad, está el famciclovir.

[editar] Farmacocinética

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Comprimidos de Aciclovir de 400 mg.

[editar] Vías de administración

El aciclovir se usa principalmente por vía oral mediante formulaciones en comprimidos ysuspensión para el uso pediátrico. También se administra por vía tópica, en crema, e intravenoso en pacientes con infecciones graves por herpesvirus.[4]

[editar] Absorción

Debido a su baja solubilidad, la absorción del aciclovir por vía oral es muy lenta, variable e incompleta (gran parte es expulsada sin variación por las heces).[4] La absorción cutánea es mínima. La biodisponibilidad de laadministración vía oral del aciclovir varía entre el 10% al 30%, y decrece con el aumento de la dosis.[5] [6] Este efecto es en función de la dosis y no de la presentación. No hay efecto significativo de los alimentos sobre la absorción del aciclovir.

[editar] Distribución

El aciclovir se distribuye ampliamente por el organismo, incluyendo líquido cefalorraquídeo y placenta. El volumen dedistribución equivale al del agua corporal total.[4] La concentración del aciclovir en el líquido cefalorraquídeo y en el humor acuoso equivale aproximadamente a entre un tercio y un medio de la concentración plasmática.[5]
La semivida plasmática después de la administración oral de aciclovir, varía entre 2,5 a 3,3 horas.[7]

[editar] Metabolismo y metabolitos

Se metaboliza en el hígado, siendo elmetabolito resultante el 9-carboximetilguanina.[8]

[editar] Excreción

El aciclovir se excreta principalmente por la orina, mediante filtrado glomerular y secreción tubular. Esto determina que las dosis de aciclovir deben ajustarse en enfermos con insuficiencia renal.[2] La mayor parte es aciclovir no modificado; de un 8 a un 14% corresponden a 9-carboximetoximetilguanina y un 0,2% a...
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