Adrenergicos

ADRENÉRGICOS

También denominados simpaticomiméticos porque reproducen total o parcialmente los efectos provocados al estimular las fibras postganglionares simpáticas o la médula SR.
CLASIFICACIÓN
a) Clasificación química:
Los fármacos adrenérgicos se dividen en dos grupos:
* Catecolaminas: poseen radicales OH en posición 3 y 4. A su vez pueden ser de origen natural (fisiológicos) ysintéticos.
* Naturales:
* Adrenalina (epinefrina)
* Noradrenalina (norepinefrina o levarterenol)
* Dopamina
* Sintéticas:
* Isoproterenol
* Dobutamina
* No catecolaminas: carecen de uno o ambos radicales OH en posición 3 o 4.
Son productos sintéticos:
* Etilefrina
* Fenilefrina
* Oximetazolina
* Salbutamol (albuterol)
* Orciprenalina(metaproterenol)
* Isoxuprina
* Trimetoquinol
* Anfetamina
* Efedrina
* Fenoterol
ADRENALINA

La adrenalina (epinefrina) es una catecolamina endógena que se extrae de la glándula SR y que también puede ser preparada en forma sintética. Es un fármaco adrenérgico de acción no selectiva, que actua Sobre todo los tipos de receptor adrenérgico (alfa y beta).

FARMACOCINÉTICA
Absorción:La adrenalina no se administra por VC.
* Por vía SC la absorción es limitada pues el fármaco produce vasoconstricción local que retrasa su propia absorción (el calor local y el masaje pueden acelerar la absorción por esta vía).
* La absorción por vía IM es buena.(más veloz que la SC)
* Por vía inhalatoria, (aerosol) la acción es principalmente local, pero parte del fármaco puedeabsorberse y provocar efectos sistémicos.
* También se usa por vía tópica (a nivel ocular).
El inicio del efecto de la adrenalina se evidencia a los 3-5 minutos por vía inhalatoria, en 6-15 minutos por vía SC (efecto máximo en 18 minutos) y en tiempo variable por vía IM.
* Distribución. Adrenalina y NA pasan a todos los tejidos, especialmente corazón, hígado, riñón y bazo. Atraviesan la placentay se excretan en la leche materna. A dosis usuales atraviesan con dificultad al BHE y alcanzan muy poco el SNC.
* Metabolismo y excreción. La adrenalina y NA inyectadas desaparecen rápidamente de la circulación, siendo el TVM de ambos fármacos de unos 20 segundos. La adrenalina y NA son metabolizadas por la COMT y MAO a nivel de las terminaciones nerviosas simpáticas, hígado y otros tejidos.La adrenalina se elimina por vía renal casi íntegramente en forma de metabolitos, pero puede excretarse sin metabolizar en algunos estados patológicos como el feocromocitoma (tumor de la médula SR que libera grandes cantidades de catecolaminas). Los principales metabolitos urinarios de la adrenalina son la metanefrina y el ácido vanililmandélico. En la orina también existe normetanefrina, que esun metabolito de la NA.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA
a) Indicaciones:
* Paro cardíaco
* Shock anafiláctico
* Ataque agudo de asma: la adrenalina ha constituido el fármaco primario para tratar el broncoespasmo, pero en la actualidad su uso ha sido desplazado por los agonistas beta-2 preferenciales, que poseen menos RAMS.
* Glaucoma: en oftalmología, la solución de adrenalina al 2%puede usarse por vía tópica para reducir la PIO en casos de glaucoma de ángulo abierto.
* Antihemorrágico: asociado a anestesia local (para producir vasoconstricción). Los anestésicos locales usualmente contienen 1:100.000 partes de adrenalina.
b) RAMS
Se deben a exceso de dosis o por uso en sujetos hipersusceptibles a la acción presora del fármaco (hipertensos, hipertiroides). En general,los efectos tóxicos no son más que la intensificación de los efectos fisiológicos y ceden rápidamente debido a su breve período de acción:
* CV: HTA, palpitaciones, arritmias, taquicardia, fibrilación ventricular, angina precordial.
* SNC: cefalea, ansiedad, tensión, temblor, mareos, insomnio. Puede ocurrir hemorragia cerebral como resultado del efecto vasopresor.
* Ojos: visión...