aines

SESIÓN Nº 3

DRA. DALLANA CASTRO QUEVEDO

FARMACOLOGÍA DEL
DOLOR Y LA
INFLAMACIÓN
AINES y OPIACEOS

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ANTI-INFLAMATORIOS
AINES

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DRA. DALLANA CASTRO QUEVEDO

Daño Tisular:
Injuria física,
química, inmune
Fosfolípidos Membr Cel
Fosfolipasa A2

Prostaglandinas
Prostaciclinas
Tromboxanos

Ac Araquidónico5-LipoOx
15-LipoOx

15 HETE
Lipoxina

12LipoOx
12 HETE
Leucotrienos

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COX-1,2

5 HETE
Lipoxina

DRA. DALLANA CASTRO QUEVEDO

Acidos

GRUPO
Salicilatos

Acido Acetil salicílico
Pirazolonas

Enólicos

PROTOTIPO
Metamizol (dipirona)

Pirazolidonas Fenilbutazona
Piroxicam, meloxicam

Indolacético Indometacina (`63),
sulindac, tolmetìnAcético

Pirrolacético Ketorolaco
Fenilacético

Diclofenaco

Propiónico

Naproxeno, ibuprofeno,
ketoprofeno

Antranílico

Ac. Mefenámico

Nicotínico

Clonixina

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Oxicams

Sulfoanilidas

PROTOTIPO
Nimesulida

Alcalonas

Nabumetona

Paraaminofenoles

Paracetamol

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No Acidos

GRUPO

COXIBs

CelecoxibEtoricoxib
Lumiracoxib

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Rofecoxib

DRA. DALLANA CASTRO QUEVEDO

Efecto
Antipirètico:
Inh PG hipot

AINES
Acciones
Farmacológic

Efecto Analgésico: Inh PGE
SNC

Efecto
tejidoespecìfico

Efecto
Uricosuric:Inh
reabs tubul:
ASA,diclof

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Efecto Antiinflamatorio:
Inhibición de
PGE2, PGI2

Efecto Antiagreg
plaquet:TXA2 pl:
ASA

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COX-2 VS COX-1
Menos efectos colaterales serios gástricos
 Menos daño mucosa intestino delgado
 Mejor tolerancia por pacientes con asma inducida
por aspirina
 Aparente no diferencia en riesgo cardiovascular
entre COX-1 y COX-2


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AINES: FARMACOCINÈTICA
Buena absorciòn oral Poca metabolizac primer paso hepàtico
 Alta fijaciòn a proteìnas
 Eliminaciòn renal


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AINES: EFECTOS COLATERALES GI
Sistèmico y menor local.
Disminuciòn flujo sanguineo mucoso por inhibic PGE2 y
PGI2
› Mayor en ancianos
› Màs frecuente efectos colater menores: pirosis, dispepsia,
gastritis, epigastralgia, diarrea, dolor abdominal. Mayor
gàstricaque duodenal
› Lesiones severas: hemorragia, perforaciones 1-1,5%.
Mayor asociado corticoides, anticoagul
› Menos: Ibuprofeno, diclofenaco, COX-2 preferenciales
› Intermedios: sulindac, indometac, ASA, naproxeno
› Mayor riesgo: piroxicam, ketorolaco
› Prevenciòn en riesgo: ranitidina (antiH2), omeprazol
(inhib bomba protones), misoprostol (analogo PGE2)
›
›

DRA. DALLANA CASTRO QUEVEDOAINES: EFECTOS COLATERALES RENAL


Toxicidad Aguda:

Disminuciòn flujo renal ante estrès
 Retenciòn de sodio y potasio, edemas, ICC, HTA
Toxicidad crònica:
 Nefropatìa intersticial crònica
 Necrosis papilar
 IRC (paracetamol + ASA)
Mayor Indometacina, ketoprofeno




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

AINES: EFECTOS COLATERALES
MENOS FRECUENTES
Reaccioneshipersensibilidad: piel, rinitis, asma
bronquial, Stevens-Johnson, shock anafilàctico
› Hematologicas: Anemia aplasica (fenilbutazona,
metamizol), trombocitopenia, agranulocitosis, anemia
hemolìtica.
› Neurològicos: tinitus, vertigo, sordera, cefalea
› Hepàticos: Transaminitis, colestasis, hepatitis
›

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RESPUESTA INFLAMATORIA

Inmunidad
Adaptativa

RespuestaInflamatoria

Daño estructuras

Inmunidad Innata

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Lesión Tisular
directa










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

ASA

Efecto analgèsico, antipirètico, antiagregador
plaquetario, anti-inflamatorio
Acetilación irreversible de un residuo serina en la
posición 529 de COX de plaquetas
Buena absorciòn oral, > pH àcido
Metabolismo en...