Aines

FARM ACOLOGÍA DE LOS AN ALGÉSICOS NO OPIOIDES ( AINE s )

Toda aproximación al complicado tema del tratamiento farmacológico de los síndromes de dolor crónico debe tener en cuenta la relativa importancia de cada uno de los factores que integran: la percepción del dolor, el miedo, el estrés, la depresión, el medio social en que se desenvuelve el paciente, el sueño nocturno, etc., antes deintentar construir un plan farmacológico. Este grupo de fármacos tiene generalmente tres efectos comunes: analgésico, antiinflamatorio y antipirético. Sin embargo, difieren en la importancia relativa que cada una de estas propiedades representa en el conjunto de su efecto farmacológico. Por ejemplo, el metamizol es efectivo como analgésico y antipirético, pero tiene escaso poder antiinflamatorio, por elcontrario el diflusal tiene efectos antiinflamatorios y analgésicos, pero mínimo efecto antipirético y el paracetamol es buen antipirético, débil analgésico y carece de actividad antiinflamatoria, el ketorolaco predomina su actividad analgésica sobre la antiinflamatoria. Estas diferencias se pueden comprender al profundizar en el mecanismo de acción de este grupo de sustancias (Tabla 1). Lahistoria de los analgésicos con mayor o menor actividad antipirética es la historia del médico tratando de aliviar el dolor humano. Desde los tiempos de Galeno (siglo XI de nuestra era) hasta Edward Stone en 1763, se han

CLASIFICACIÓN DE LOS ANALGÉSICOS NO OPIOIDES*

Tipo 1: Evitando la excitación del receptor —Antihistamínicos Tipo 2: Evitando la up-regulation —Inhibiendo las prostaglandinas através de la ciclo-oxigenasa —Antagonizando el IL-1 y el PAF —Inhibiendo la fosfolipasa A2: glucocorticoides —COX-2 —Simpaticolíticos: β-bloqueantes, dopamina Tipo 3: Activando la down-regulation —Dipirona y opioides periféricos
*(Modificada de Ferreira y cols.)

Tabla 1.
empleado empíricamente cocimientos o polvos de hojas de sauce en el tratamiento de algunos dolores intermitentes y de lafiebre. Se tuvo que llegar a 1827, en plena época de los alcaloides, y a Leroux, para extraer del sauce un principio activo: la salicina. Un paso mas, y en 1838 Piria descubre el ácido salicílico, y en 1858 Klobe y Lautmann sintetizan el salicilato sódico. En 1876 McLegan sintetiza la salicilina. Este

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Plan Nacional para la Enseñanza y Formación en Técnicas y Tratamiento del Dolor

RESUMENDE LAS ACCIONES DE LOS ANALGÉSICOS NO OPIOIDES

1. A partir de Vane (1971): analgesia, antipiresia antiinflamatoria, gastrotóxica por inhibición de la ciclooxigenasa y de las síntesis de PG 2. Algunos de los AINEs retienen su acción en ratas con déficit en precursores PG (Bonta y cols., 1977) 3. Inhibición de la secreción de enzimas lisomiales (Robinson 1978, Smith e Iden, 1980) 4. Inhibición,producción de aniones superóxido (Sinchowitz y cols., 1979; Smolen y Wissman,1980; Edelson y cols.,1982) por los PMN humanos y macrófagos del cobaya (Oyanagui, 1978) 5. AINE como inhibidores poderosos de la quimioluminiscencia generada por la H2O2- mieloperoxidasa Cl -, sistema citotóxico mayor de los neutrófilos 6. La superóxido-dismutasa, enterrador mayor de los radicales libres, esantiinflamatoria (Bragt y cols., 1980) 7. Concepto de hiperalgesia (Ferreira y cols.) 8. Los COX-2 selectivos

salicilato, y a la búsqueda de nuevos derivados sintéticos obtiene el ácido acetilsalicílico, al que, según parece, su director Dreser, en honor del obispo de Nápoles San Asprinus, patrono de los dolores de cabeza, bautiza como aspirina. Este fármaco, que goza de una gran popularidad, se fabrica encantidades que hoy en día superan las cien mil toneladas/año, con un consumo por habitante de unos cien comprimidos anuales en los países desarrollados. En relación con el mecanismo de acción de los antiinflamatorios no opioides, hay oscuridad hasta la década de los setenta, cuando Vane y cols. ofrecen una explicación de la actividad analgésica y antiinflamatoria de estos fármacos por la...