Aines

ANTIHIPERTENSIVOS

Alfa-agonistas centrales

METILDOPA
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Metildopa............. 250 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

FARMACOCINÉTICA
Vía de Administración: Oral

Biodisponibilidad
Absorción incompleta y variable, con una biodisponibilidad oral del 25%,

Unión a Proteínas
unión a proteínas de un 15%,

Volumen dedistribución (L/Kg)

Metabolismo
Metabolismo hepático, excreción urinaria.

Eliminación
Hepática y renal. Se excreta en la orina como conjugado sulfato (50 a 70%) y como medicamento original (25%). El resto son metabolitos como la metildopamina y metilnoradrenalina.

Tiempo de vida media
vida media de 1.38 h.

FARAMACODINAMIA

Mecanismo de acción:
La metildopa actúa en el SNC para disminuir lapresión arterial sistémica. Ofrece un sustrato alternativo a la dopa y en el organismo (tejido encefálico) se convierte alfametilnorepinefrina por la enzima dopadescarboxilasa, que reemplaza al neurotransmisor normal, noradrenalina, en los sitios de almacenamiento. El alfametilnorepinefrina disminuye la presión arterial por medio de la activación de los receptores alfa 2-adrenérgicos (centrovasomotor hipotalámico y tallo encefálico) para atenuar la salida de señales adrenérgicas vasoconstrictoras hacia el sistema nervioso simpático periférico. Los individuos con insuficiencia renal son más sensibles a los efectos hipotensores de la metildopa.

Efecto y aplicación clínica
Antihipertensivo de acción central.

Dosis
Adultos, via intravenosa o via oral, 250-500 mg dos o tres veces al día(20-40 mg/kg/día).

INDICACIONES
Tratamiento de la hipertensión moderada a severa, incluida la complicada con enfermedad renal.

Reacciones adversas.
Somnolencia, sequedad de boca, cefalea, edema de miembros inferiores por retención de sodio y agua, fiebre (asociada, a veces, con disfunción hepática severa) y anemia hemolítica (aparece en menos de 5% de los pacientes que dan positiva laprueba de Coombs directa).

Contraindicaciones
Hepatitis aguda, cirrosis activa, feocromocitoma, hipersensibilidad.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
METILDOPA ha sido empleada bajo estrecha supervisión médica y obstétrica en el tratamiento de la hipertensión durante el embarazo y no hubo ningún indicio clínico de que causara anormalidades fetales o afectara al reciénnacido.
Los reportes publicados sobre el uso de METILDOPA durante todos los tri­mestres del embarazo indican que si este medicamento se administra durante el embarazo, es remota la posibilidad de daño fetal.
En los estudios clínicos el tratamiento con METILDOPA no se ha asociado con daño al desarrollo fetal. La mayoría de las mujeres de estos estudios se encontraban en el tercer trimestre de suembarazo cuando la terapia con METILDOPA fue ini­ciada.
METILDOPA atraviesa la barrera placentaria y aparece en la sangre del cordón umbilical. Aunque no se ha registrado ningún efecto teratógeno evidente, no se puede excluir la posibilidad de causar algún daño al feto.
El empleo de METILDOPA en mujeres embarazadas que pueden embarazarse o que están amamantando requiere comparar los beneficios quese piensa obtener con los posibles riesgos.
METILDOPA aparece en la leche materna. Por ello se recomienda precaución si se administra METILDOPA a una madre lactante.

BETABLOQUEADORES

ATENOLOL

Farmacodinamia: El Atenolol es un agente beta-bloqueante con efectos predominantes sobre los receptores beta-1. No posee propiedades estabilizantes de la membrana ni actividad intrínsecasimpatomimética (agonista parcial). El mecanismo del efecto antihipertensivo no es bien conocido: entre los varios factores implicados destaca su capacidad para antagonizar la taquicardia inducida por las catecolaminas en los receptores cardíacos, reduciendo el gasto cardíaco; la inhibición de la secreción de la renina y la inhibición de los centros vasomotores. El mecanismo del efecto antianginoso...