Aminoglucosidos

Aminoglucosidos efecto bacteriostático

Todos comparten el potencial de
nefrotoxicidad (debe evaluarse función renal constante, si hay falla debe suspenderse) ,
ototoxicidad (irreversible)toxicidad coclear
toxicidad vestibuar
bloqueo neurouscular (por inhibición en la internalización del cacio)

Las reacciones adversas son raras

Todos proceden de las especies de streptomycesMECANISMO DE ACCION

Se unen a la subunidad 30s de los ribosomas procariotas
En el punto A de aceptación  (se produce la traducción esencial del codón de ARNm y el anticodón del arn de transferencia )
Launión induce un cambio de conformación en 2 residuos de adenina que producen la interferencia con la traducción y la translocación del ARNm.

Química
Son solubles en agua
Difícil para atravesarmembranas
Tienen carga positiva muy alta
Los cargados positivamente  se unen al RNA, fosfolípidos, lipopolisacaridos
Interactúan químicamente con beta lactamicos (se anulan mutuamente)
Inactivaciónenzimática
Por enzimas de bacterias gram + y –

Resistencia
RESISTENCIAINTRI ́NSECA  enterococus

ser enzimática o no.
las bacterias anaerobias tienen una resistencia intrínseca a losaminoglucósidos.
Mutaciones en el ARN ribosómico (ARNr) 16S pueden producir resistencia.
Las enzimas metiladoras que modifican el ARNr 16S.

RESISTENCIA ADQUIRIDA
menor captación del fármaco,
Actividad de labomba de expulsión (pseudomona)
modificación enzimática del fármaco.
formación de biopelícula bacteriana con capacidad añadida de adhesión a la superficie de la pared celular bacteriana.

Nota: lautilización conjunta de penicilinas que atacan la pared junto a aminoglucosidos permiten la actividad de estos últimos en enterococcus que son resistentes intrínsecos a los aminoglucosidosFARMACOLOGIA
vía intravenosa durante un período de 15-30 minutos. (no se pueden aplicar de forma continua por que producen bloqueo neuro muscular)
vía intramuscular  se absorben por completo y logran...