Analgesicos

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(morfina, codeína, tebaína, narcotina,...), de los cuales sólo la morfina y la codeína son fármacos naturales; los demás son sintéticos.
Los analgésicos opiáceos tienen sitios de reconocimiento específicos, que se denominan receptores opioides. Estos receptores son utilizados por péptidos opioides, fármacos endógenos. Los más importantes son la Metencefalina, la Leu encefalina y la beta endorfina. Estos tres péptidos son capaces de ocupar selectivamente los receptores opioides y de inducir las acciones farmacológicas propias de la morfina.
Tanto los opioides endógenos como los fármacos opiáceos pueden interactuar con diversos tipos de receptores. Estos son el m, el k, el s y el d.

Clasificación de los analgésicos opiáceos:
Agonistaspuros: actúan como agonistas de los receptores. El más significante es la morfina. Otros son la codeína, la heroína, la metadona, la meperidina y el fentalino.
Agonistas parciales: tienen afinidad por un receptor, pero su acción intrínseca es menor que la morfina. Es la buprenorfina.
Agonistas - antagonistas mixtos: bloquean (antagonistas) receptores m y agonistas de k. Formado por la pentazocina.Antagonistas puros: bloquean receptores. Lo constituyen la naloxona y la naltrexona.
MORFINA
Farmacodinamia.
- aparece primero somnolencia y después inconsciencia (al aumentar la dosis).
- analgesia.
- a grandes dosis, depresión o enlentecimiento en la respiración.
- inhibe la tos.
- hipotermia, miosis, náuseas y vómitos.
- acciones vasculares: vasodilatación, bradicardia, hipotensión.
-acciones digestivas: aumento del tono muscular y disminución del peristaltismo.
- la morfina desarrolla tolerancia y crea dependencia.
Farmacocinética: se absorbe por vía oral, luego se administra por vía parenteral. Actualmente por vía oral en cápsulas (pacientes crónicos). Tiene una vida media muy corta. Atraviesa la barrera hematoencefálica y placentaria.
Efectos indeseables: estreñimiento,vómitos,...
Contraindicaciones: en individuos con EPOC (enfermedad pulmonar obstructiva constrictiva). Tampoco usar en niños ni viejos.
Indicaciones: 
Una intoxicación de morfina da lugar a una miosis y depresión respiratoria.
CODEINA. También es analgésico pero inferior a la morfina.
-- Administración: por vía oral.
-- Indicaciones: antitusígeno.
HEROINA. Es un derivado sintético de lamorfina. Es más potente (de 2-10 veces más potente). Pasa rápidamente la BHE y produce efectos intensos y rápidos. Tiene vida corta y crea dependencia. Es ilegal.
METADONA. Vía oral y vida media muy larga. Se usa para deshabituación del heroinómano.
MEPERIDINA. Muy parecido a la morfina. Vía parenteral. Se usa como alternativa por la mala prensa de la morfina.
FENTALINO. Es 100 veces más potenteque la morfina. Efecto rápido. Vida media de 30 a 45 minutos. Se usa para inducción en anestesia.
BUPRENORFINA. Analgésico por vía parenteral o sublingual. Crea dependencia. Entre los efectos indeseables se encuentra la tolerancia.

PENTAZOCINA. Analgésico por vía oral. Cada vez se usa menos porque tiene efectos pseudomiméticos.
NALOXONA. Para intoxicación por morfina. Vía parenteral. Bloqueareceptores.
NALTREXONA. También para deshabituación del heroinómano, una vez que ya está desenganchado. Es por vía oral y tiene una vida media muy larga y en caso de que el individuo caiga otra vez en la droga. Esta no ejerce acción porque los receptores están 

Analgésicos opiáceos
La morfina es eficaz para aliviar el dolor moderado o intenso, sobre todo de origen visceral; hay una granvariación individual en la respuesta. Los opiáceos más débiles, como la codeína, son útiles para el dolor leve o moderado.
La morfina sigue siendo el analgésico más valioso para el dolor intenso. Además de aliviar el dolor, produce un estado de euforia e indiferencia mental; la administración repetida puede producir dependencia y tolerancia, pero para el tratamiento del dolor en enfermedades...