analguesicos

EDUCACION CONTINUADA
Dolor agudo, analgesia y sedación
en el niño (IIIa):
Farmacocinética y farmacodinamia
de los analgésicos opioides

A. Valdivielso Serna
An Esp Pediatr 1998;48:429-440.

Analgésicos opioides
Introducción
Constituyen un grupo de fármacos de gran potencia analgésica, denominados mas o menos acertadamente con diferentes acepciones: Narcóticos (del griego narco:amortiguar o apagar) en los
países de habla anglosajona y “drogas” en nuestro medio, términos que administrativa, coloquial y judicialmente, engloban productos tales como la marihuana, la cocaína o el éxtasis, y que nada tienen que ver con los opioides, Opiáceos (fármacos alcaloides derivados del jugo de la adormidera, que contienen un porcentaje variable de morfina (3-20%), además de codeína,papaverina y otros 20 alcaloides distintos), y Opioides (drogas naturales o sintéticas con efectos similares a la morfina). Los opioides
se unen a receptores específicos ubicados principalmente en el sistema nervioso central (SNC) y reproducen los efectos de los ligandos endógenos (encefalinas y ß-endorfinas), que modulan en
sentido inhibitorio la nocicepción. Tradicionalmente y, sobre todo
en el niño,los opioides han sido y son aún infrautilizados debido a una deficiente formación que ha deparado conocimientos
escasos, erróneos o inadecuados acerca de su farmacocinética
y farmacodinamia. El temor a la aparición de efectos graves,
tales como la depresión respiratoria (DR), u otros más leves, pero
acogidos con suspicacia y considerados por algunos médicos como inevitables y engorrosos(sedación, íleo paralítico, abolición
del reflejo tusígeno y otros), ha supuesto un freno a su utilización.
Además estos efectos son eludibles y prácticamente inexistentes
cuando los opioides se emplean aplicando racionalmente sencillos
conceptos farmacocinéticos y farmacodinámicos. Además las familias y algunos profesionales de la salud incluyendo médicos y
enfermeras, muestran desconfianza yreticencias al uso de opioides, sustentada en mitos y errores históricamente arraigados en
la población, tales como un supuesto riesgo de drogadicción, y
cierto confusionismo a la hora de enjuiciar fenómenos como la tolerancia y la dependencia física. Por otro lado, la administración
de analgésicos en la modalidad “prn” y la existencia conceptos
erróneos acerca de la valoración y la percepción deldolor ya discutidos en artículos previos de esta serie(1,2), no han ayudado mucho a potenciar un uso racional de los opioides en el niño.
Unidad de Tratamiento del Dolor. Servicio de Cuidados Intensivos Pediátricos.
Hospital del Niño Jesús. Madrid.
Correspondencia: Dr. A. Valdivielso Serna. Unidad de Tratamiento del Dolor.
Cuidados Intensivos Pediátricos. Hospital del Niño Jesús.
Avda.Menéndez y Pelayo, 65. Madrid. 28009

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VOL. 48 Nº 4, 1998

a) Mecanismo de acción
Los receptores opioides están localizados en los terminales
presinápticos en el sistema nervioso central (cerebro, tronco cerebral y áreas medulares), vías sensitivas periféricas, y otros territorios (plexo mientérico y médula adrenal). Se han identificado cinco clases, denominados µ (µ 1 y µ 2), κ, δ, σ, y ε,aunque
sólo se aceptan como auténticos receptores opioides los tres primeros. Los receptores µ, κ y σ, son activados por los opioides
exógenos y los δ por las endorfinas. Los receptores ε han sido
detectados en muestras tisulares de animales (conducto deferente del ratón) y se desconoce su función y localización en el
hombre, aunque se cree que están relacionados con las beta endorfinas y larespuesta al estrés y a la acupuntura(3-5). En la tabla
I se representan la localización, tipos y efectos de los diversos
receptores, así como sus activadores opioides exogenos o endógenos. En el niño, los receptores opioides existen desde el nacimiento y aunque son más primitivos y escasos, son ya operativos, aumentando progresivamente en las primeras semanas de
vida(6).
Según su actividad...