Anestésicos Locales

2. ANESTESICOS LOCALES

2.1. INTRODUCCION
Los anestésicos locales son los compuestos orgánicos lipo solubles más utilizados en la práctica de la odontología.
Esto ha llevado a que se descubran varios anestésicos locales, pero pocos han encontrado aceptación en su uso clínico, por lo que se continúa buscando el fármaco ideal.
En la forma en que se emplean en odontología, los anestésicoslocales son medicamentos que bloquean la conducción nerviosa en forma reversible, cuando se aplican localmente a las fibras nerviosas periféricas en concentraciones adecuadas. La aplicación del anestésico local a la fibra nerviosa debe hacerse en tal forma que el agente alcance los cilindroejes individuales, en la concentración adecuada para bloquear la conducción nerviosa sin producir toxicidad localo sistémica.
La mayoría de los anestésicos locales disponibles possen estas caracaterísticas y difieren solo en ciertos factores, como son la potencia, el inicio de la acción, duración y toxicidad, la compresión razonal de estas acciones y diferencias se basa en la consideración de la química, la absorción, mecanismo de acción, metabolismo, efectos colaterales, etc.
2.2. QUIMICA
La cocaína esel único anestésico local que no es sintético, extraido de las hojas de la planta de erytroxylon coca por primera vez en 1860 por Albert Niemann, utilizado en forma de solución oftálmica en 1884 por Karl Koller y realizado el primer bloqueo al nervio dentario inferior en 1885 por William Halsted.
La cocaína es un alcalóide, cuya formulación química es el éster metil-benzoilo de ecgonina. Lacocaína es un anestésico tópico muy eficaz, aunque se emplea rara vez en odontología debido a los problemas de adicción y toxicidad.
Esteres del ácido benzóico.
Todas las bases anestésicas utilizadas hoy en día son productos sintéticos del laboratorio de química orgánica. Los anestésicos locales sintéticos se incluyen en dos grupos principales:
* Los que están ligados a un éster
* Los que estánligados a una amida.
Esta diferencia química produce importantes desigualdades farmacológicas entre ambos grupos, en particular con relación a su metabolismo, duración y efectos colaterales.
La molecula del anestésico local puede dividirse también en tres partes:
* Una cadena lipofílica aromática
* Una cadena intermedia esteroamida
* Un grupo hidrófilo amino secundario o terciario.Los cambios en cualquiera de estas tres partes de la molécula, pueden producir modificaciones en la potencia, duración de la acción o toxicidad del medicamento.
NUCLEO AROMATICO LIPOFILICO | CADENA INTERMEDIA | GRUPO AMINO HIDROFILICO |
R - | Esterdibujito | Dibujito |
R - | AmidaDibujito | Dibujito |
Figura 9. Fórmulas estructurales para los anestésicos locales tipos éster y amida.
Elreconocimiento de estas características de la química de los anestésicos locales también es útil para comprender algunos factores implicados en su absorción y penetración a las fibras nerviosas. El grupo lipófilo aromático hace a la molécula fácilmente soluble en los lípidos de la vaina nerviosa y de las membranas celulares. La cadena intermedia es relativamente uniforme en los agentes que seemplean hoy en día, excepto por la variación del grupo estero amida.
El grupo amino convierte a los anestesicos locales en aminas básicas débiles, con un PKa de 7 a 9 y baja solubilidad en agua al PH fisiológico, sin embargo, las soluciones en agua de una potencia hasta un 4%, pueden prepararse agregando ácido clorhídrico, para obtener un PH de 60 menos, y su estabilización en la solución.
Enconsecuencia las soluciones para inyección se proporciona como sal de clorhidrato, en tanto que los anestésicos locales en forma de pomada, que emplean un medio lipófilo, contienen la forma de amina libre del anestésico local.
En los compuestos de tipo éster, que se usan actualmente, la cadena lipófila aromática la proporciona el ácido para amino benzóico, tal es el caso de la procaína (Novocaína R)...