Anestesicos Locales

CARACTERÍSTICAS DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES
Las principales características que definen a los anestésicos locales1,4 son:
Potencia anestésica
Determinada principalmente por la lipofilia de la molécula, ya que para ejercer su acción farmacológica, los anestésicos locales deben atravesar la membrana nerviosa constituida en un 90% por lípidos. Existe una correlación entre el coeficiente deliposolubilidad de los distintos anestésicos locales y su potencia anestésica.
Un factor que incide en la potencia anestésica es el poder vasodilatador y de redistribución hacia los tejidos, propiedad intrínseca de cada anestésico local (la lidocaína es más vasodilatadora que la mepivacaína y la etidocaína más liposoluble y captada por la grasa que la bupivacaína).
Duración de acción
Está relacionadaprimariamente con la capacidad de unión a las proteínas de la molécula de anestésico local. En la práctica clínica, otro factor que contribuye notablemente a la duración de acción de un anestésico local es su capacidadvasodilatadora.
Latencia
El inicio de acción de los anestésicos locales está condicionado por el pKa de cada fármaco. El porcentaje de un determinado anestésico local presente enforma básica, no ionizada, cuando se inyecta en un tejido a pH 7,4 es inversamente proporcional al pKa de ese anestésico local. Por lo tanto, fármacos con bajo pKa tendrán un inicio de acción rápido y fármacos con mayor pKa lo tendrán más retardado.
Otro factor que influye en la latencia es la concentración utilizada de anestésico local, por lo que fármacos con baja toxicidad y que puedenutilizarse a concentraciones elevadas, como la 2-clorprocaína, tienen un inicio de acción más rápido que el que se pudiera esperar con un pKa de 9.
Metabolismo
Es muy diferente según el tipo de familia de anestésico local que se trate.
Anestésicos locales tipo éster: por las pseudocolinesterasas plasmáticas, que producen hidrólisis del enlace éster, dando lugar a metabolitos inactivos fácilmenteeliminados vía renal. Un metabolito principal es el ácido paraaminobenzóico(PABA), potente alergizante, responsable de reacciones anafilácticas.
Anestésicos locales tipo amida: poseen cinética bicompartimental o tricompartimental y su metabolismo es a nivelmicrosomal hepático, con diversas reacciones que conducen a distintos metabolitos, algunos potencialmente tóxicos como la ortotoluidina dela prilocaína, capaz de producir metahemoglobinemia.
Excreción
Se produce por vía renal, en su gran mayoría en forma de metabolitos inactivos más hidrosolubles, aunque un pequeño porcentaje puede hacerlo en forma inalterada. El aclaramiento renal depende de la capacidad del anestésico local de unirse a proteína y del pH urinario.
Vía de administración: determina la cercanía del anestésico local al nervio(cuanto más cerca más eficaz):

- vía tópica, anestesiando la zona superficial.
- vía submucosa o subcutánea: infiltración en el tejido.
- también bloqueo cercano a un nervio: se manifiesta donde el nervio recoge la sensibilidad.
- vía epidural: en anestesia (cirugía).

Tiempo de actuación: depende de la vascularización del tejido. A mayor vascularización menor tiempo actúa el anestésicolocal (no interesa que se absorba bien, por su acción local). Al pasar a la circulación van a aparecer efectos indeseables. Lo que se hace para ésto es que se administra anestésico local asociado a un vasoconstrictor (reduce la circulación y el anestésico local más tiempo). En las zonas terminales (sin vascularización alternativa) no se asocian a vasoconstrictor, ya que pueden dar isquemia.Efectos indeseables:

- Local: por una mala técnica de la inyección. Se produce lesión de un nervio, vaso sanguíneo, infecciones isquemia y necrosis local (por vasoconstricción en zona terminal). No usar nunca en focos o zonas de infección (ya que puede diseminar); tampoco usar en zonas inflamadas (porque es muy dolorosa la inyección ahí y porque no es eficaz).

- General: los más afectados son...