Anestesicos Locales

ANESTESICOS LOCALES.

LIDOCAINA
INTRODUCCION.
La lidocaína o xilocaína pertenece a una clase de fármacos llamados anestésicos locales, del tipo de las amino amidas.  Fue sintetizada por Nils Löfgren y Bengt Lundqvist en 1943. Actualmente, es muy utilizada por los odontólogos.
VIAS DE ADMINISTRACION.
* Intravenosa
*  Vía intraósea
* Vía endotraqueal
* Intramuscular
*Infiltrativa
* Topica
* Cutanea
ABSORCION.
La lidocaína se absorbe con relativa rapidez depues de su administración parenteral. Aunque es efectiva cuando se usa sin ningún vasoconstrictor, en presencia de epinefrina la velocidad de absorción y la toxicidad dismunuyen y la acción se prolonga. La lidocaína es metobolizada en el hígado por las oxidasas microsomales de función mixta pordesalquilacion o monoetiiglicina o xilidida. Este ultimo compuesto conserva significativamente actividad anestésica local y toxica.
DISTRIBUCION.
La distribución de la lidocaína, después de una inyección parenteral parece ser de unos .5 l/kg y el volumen final, después de la distriducion, es de aproximadamente 1.3 l/kg.
FARMACODINAMIA.
Del sitio de aplicación difunde rápidamente alos axones neuronales, si la fibra nerviosa es mielinizada penetra por los nodos de Ranvier a la membrana citoplasmática, bloqueando a los canales de sodio y evitando la despolarización de membrana. Cuando es administrada por vía intravenosa, la lidocaína es un fármaco antiarrítmico de clase Ib, que bloquea el canal de sodio del miocardio.
Se puede usar este fármaco para tratar las arritmias ventriculares,especialmente las isquemias agudas, aunque no es útil para tratar las arritmias atriales.

BIOTRANSFORMACION.
La biotransformación incluye N-dealquilación oxidativa, hidroxilación del anillo, división del enlace amida y conjugación. La N-dealquilación, principal ruta de biotransformación, da lugar a metabolitos monoetilglicinaxilidida y glicinaxilidida.
EXCRESION.
En el hombre, alrededor del 75% de laxilidida se escreta por la orina como el metabolito ulteriror 4-hidoxi-2-6-dimelilanilina.
PREPARADOS.
El clorhidrato de lidocaína o xilocaina, es muy soluble en agua y alcohol. Los preparados oficiales incluyen inyecciones, crema, jalea, solución tópica y aerosol tópico. Los preparados comerciales se ecpenden en ampollas, frascos ampolla o jeringas cargadas con o sin epinefrina, parainfiltración, bloqueo y anestecia tópica en las mucosas.
DOSIS.
Lidocaína: dosis por kilogramo de peso
Dosis máxima de lidocaína simple: 2 a 3 mg /kg de peso corporal
Dosis máxima con epinefrina: 5 a 7 mg /kg de peso corporal
INTOXICACION.
Sommnolencia, parestesias, convulsiones, coma. Depresión respiratoria. Prolongación del intervalo PR, ensanchamiento del complejo QRS, arrítmias, bloque cardíaco,shock y paro cardíaco. No hay antídoto específico. Tratamiento sintomático y de soporte. Detener la perfusión. En caso de convulsiones diazepán o relajantes musculares del tipo succinilcolina si el paciente está anestesiado. Hipotensión, utilizar perfusión de líquidos más agentes vasoactivos si no hay respuesta. Nivel tóxico >7 µg/ml.
INDICACIONES.
Para producir anestesia local o regional porbloqueo nervioso, por infiltración con aguja vía subcutánea, o mediante bloqueos caudales o epidurales.
REFERENCIAS.
http://www.neuralterapeuticum.org/procaina/info03.htm
http://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm_2k8/src/prods/36583.htm
https://sinaem4.agemed.es/consaem/especialidad.do?metodo=verFichaWordPdf&codigo=65159&formato=pdf&formulario=FICHAS
odn.unne.edu.ar/aneloc07.ppthttp://www.indicededrogas.com.ar/lidocaina.htm
http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Lidoca%C3%ADna%20Iny.htm

MEPIVACAINA.
INTRODUCCION.
es un anestésico local descubierta por A. F. Ekenstam en 1957, e introducido por el mismo en el 1960. Su fórmula química es clorhidrato de 1 metil-2'6'-pipecoloxilidida.
VIAS DE ADMINISTRACION.
* Parenteral
* Subcutanea
* intrapeural...