anestesicos locales



Anestesicos locales
Los anestésicos locales son compuestos que bloquean de manera reversible la conducción nerviosa en cualquier parte del sistema nervioso a la que se apliquen. Pasado suefecto, la recuperación de la función nerviosa es completa.
Se utilizan principalmente con la finalidad de suprimir o bloquear los impulsos nociceptivos, sea en los receptores sensitivos, a lo largo deun nervio o tronco nervioso o en los ganglios, y tanto si la aferencia sensorial discurre por nervios aferentes somáticos como vegetativos.
En ocasiones, el bloqueo sirve también para suprimir laactividad eferente simpática de carácter vasoconstrictor.
La molécula de los anestésicos locales está estructurada en un plano y constituida por un anillo aromático, en general bencénico, y una aminaterciaria o secundaria, separados por una cadena intermedia con un enlace de tipo éster o de tipo amida. La existencia de uno u otro enlace condiciona la velocidad de metabolización y, por lo tanto, laduración de la acción; de forma indirecta, también influye sobre la toxicidad específica de cada fármaco. El anillo aromático confiere lipofilia a esa porción de la molécula, mientras que la región dela amina terciaria es relativamente hidrófila.
Todos los anestésicos locales son bases débiles, con valores de pKa entre 7,5 y 9, lo que implica que a Ph fisiológico están ionizados en una granproporción, aunque no completamente. La fracción no ionizada atraviesa las vainas lipófilas que cubren el nervio y es responsable del acceso de la molécula hasta la membrana axonal, pero la forma activaes el catión cargado positivamente.

Mecanismo de accion
Los AL disminuyen la permeabilidad de los canales de sodio. Esta acción se verá influenciada por: el tamaño de la fibra, la cantidad de AL ylas características farmacológicas del mismo. Esto explica el bloqueo diferencial.
Acción de membrana que reduce la tendencia a la generación y/o conducción del impulso nervioso”. El principal...