Anfetamina

Anfetamina
Derivado químico y potente estimulante del sistema nervioso central. Disminuye el apetito y provoca un estado de bienestar subjetivo con retraso de la aparición de la fatiga. En dosis excesivas aparece inquietud, insomnio, irritabilidad y verborrea. Tienen un gran poder de adicción y crean una alta dependencia.
Las anfetaminas son un grupo de compuestos orgánicos del nitrógeno quepueden considerarse derivados del amoniaco. La amfetamina (C9H3CL), significa a (alfa), m (metil), f (fenil), et (il), amina

Origen
La precursora de la anfetamina es la efedrina y esta a su vez procede de la planta (Catha edulis) que ya había sido utilizada desde antiguo en el tratamiento del asma y a partir del descubrimiento de la efedrina se inició la aplicación terapéutica en determinadasenfermedades del sistema nervioso central.

Historia
L. Edelano sintetizo por primera vez las anfetaminas en 1887. Pero hasta 1920, queriendo hallar un sustituto sintético de la efedrina, fue cuando Gordon Alles descubrió que el compuesto original de Edeleano, sulfato de amfetamina y su destroisomero, aun más activo, el sulfato dextroanfetaminico, poseían la capacidad de estimular el sistemanervioso central.
En 1931 comenzaron a estudiarla en laboratorios farmacéuticos de los Estados Unidos y cinco años después, durante la ley seca, Smith Kline & French, la empresa farmacéutica que adquirió los patentes de Alles, la introdujo en la práctica médica bajo el nombre comercial de Benzedrina. Casi enseguida salió al mercado su isómero más activo, la dextroanfetamina comercializada comodexedrina.
Después de su inclusión en las listas de sustancias controladas, ambos tipos de anfetaminas aparecieron en el mercado negro norteamericano bajo apelativos relacionados con sus efectos subjetivos tales como speed (velocidad) y uppers (activadores).
Las anfetaminas aparecieron durante la década de 1930 como tratamiento de los catarros y la fiebre del heno, y más tarde se conoció suacciónsobre el sistema nervioso. Durante cierto tiempo se emplearon como adelgazantes.
Fueron objeto de distintos usos, entre los que cabe destacar su profusa utilización en los conflictos bélicos del siglo XX para vencer el cansancio de los soldados y mejorar su entrega durante las batallas. En 1983 se regulo su venta en farmacias.

Clasificación farmacológica
La anfetamina es un psicoestimulantedel sistema nervioso central y es considerado además como un anorexígeno, es decir, supresor del apetito. Con respecto a la seguridad en el embarazo, corresponde al grupo C, en el cual están las drogas cuyos estudios en animales han mostrado efectos adversos y no hay estudios controlados en el embarazo, o se han llevado a cabo estudios en animales y no hay estudios bien controlados enembarazadas.

Mecanismo de acción
La anfetamina es un agente adrenérgico de acción indirecta que produce liberación central de monoaminas, como la dopamina a nivel de los núcleos grises del cerebro y periférica de norepinefrina (en la membrana sináptica), siendo estos los mediadores más importantes e inhibiendo su recaptación. Estimula también la liberación de 5-hidroxitriptamina (5-HT) o serotonina einhibe, asimismo, su recaptación.
En su calidad de amina simpaticomimética con actividad estimulante sobre el sistema nervioso central, inhibe la recaptación y aumenta la liberación de monoaminas (principalmente dopamina y noradrenalina) a través de:
• Redistribución de las catecolaminas de las vesículas presinápticas al citosol.
• Transporte inverso de los neurotransmisores a través delos transportadores de membrana y bloqueo de la actividad de esos transportadores.
• Disminución en la expresión de los transportadores de dopamina en la superficie celular.
• Aumento de los niveles citosólicos de monoaminas por la inhibición de la activación de la MAO (monoaminooxidasa).
• Un aumento en la expresión de la tirosina hidroxilasa, que permite la formación de DOPA....