Anfetaminas

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INDICE

1. Historia

2. Farmacología
2.1. Mecanismo de acción
2.2. Formas de empleo
2.3. Usos Terapéuticos
2.4. Efectos psicológicos y fisiológicos

3. Riesgo de adicción

1. HISTORIA

La anfetamina es un derivado químico de la efedrina, sintetizado por primera vez en 1887 por el químico alemán L. Edeleano, quien llamó al compuesto fenilisopropilamina. Las investigacionespreliminares se enfocaron en los efectos periféricos y encontraron que era una amina simpaticomimética con propiedades broncodilatadoras. Las acciones sobre el sistema nervioso central no fueron reportadas hasta 1933. En 1919, se sintetizó en Japón la metanfetamina.
El uso médico experimental de las anfetaminas comenzó en los años 1920. La droga sería utilizada desde entonces por los militares de variasnaciones, especialmente de la fuerza aérea, para combatir la fatiga e incrementar la alerta entre las milicias. En 1927, la habilidad de la anfetamina para elevar la presión sanguínea, contraer los vasos sanguíneos, y dilatar los pequeños sacos bronquiales, dio lugar a su comercialización, presentándose el inhalador Benzedrina. Poco tiempo después, apareció la dexanfetamina (Dexedrina). En 1938, selanzó al mercado la metanfetamina (Methedrina) y, en 1954, el metilfenidato (Ritalin). Un reporte farmacéutico de 1946, listaba 39 desórdenes para los cuales la anfetamina era el tratamiento recomendado. Las anfetaminas serían usadas para fines tan variados como la narcolepsia, la obesidad, la depresión, el ADHD en niños y adultos, el tratamiento de sobredosis por sedantes, e incluso larehabilitación del alcoholismo y hábito de otras drogas.



La anfetamina ha sido utilizada como agente para mejorar el rendimiento, tanto físico como intelectual. La administración indiscriminada del producto, unida al desconocimiento público respecto de sus peligros potenciales y a la ausencia de un sistema idóneo de fármacovigilancia, desencadenófenómenos de abuso y adicción. En 1971, la anfetamina fue sometida a control internacional en el marco de la Convención Internacional de Psicotrópicos.

Actualmente es una sustancia controlada sujeta a fiscalización, pero accesible en la mayoría de los países.

2. FARMACOLOGÍA

2.1 Mecanismo de acción
La anfetamina es un agonista directo de los receptores presinápticos para noradrenalina (NA) ydopamina (DA) a nivel del sistema nervioso central. La anfetamina se une a estos receptores y los activa, induciendo la liberación de los neurotransmisores de reserva alojados en las vesículas de las terminales nerviosas, convirtiendo los respectivos transportadores moleculares en canales abiertos. También tiene una acción agonista serotoninérgica, aunque relativamente más débil.

Como el metilfenidato (Ritalina), la anfetamina también impide que los transportadores de monoaminas remuevan la DA y NA del espacio sináptico (inhibición de la recaptación), lo que conduce a un incremento en los niveles extracelulares de DA y NA. El nivel de potencia de la anfetamina para bloquear estas moléculas transportadoras es menor al del metilfenidato.
Estos efectoscombinados rápidamente aumentan las concentraciones de los respectivos neurotransmisores en el espacio sináptico, promoviendo la transmisión del impulso nervioso en las redes neuronales dopaminérgicas y noradrenérgicas.

2.2 Formas de empleo
Aunque lo más común es su administración oral o nasal, la anfetamina también puede ser inyectada por vía intravenosa. Si ha sido ingerida oralmente susefectos comienzan alrededor de los 30 minutos y pueden prolongarse hasta por 10 horas; si ha sido inhalada o inyectada los efectos son prácticamente inmediatos aunque duran menos.

Esta droga se absorbe bien a través del tracto gastrointestinal y se distribuye rápidamente por todos los tejidos y líquidos orgánicos alcanzando altas concentraciones en el cerebro y el líquido cefalorraquídeo.

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