ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LEUCOTRIENO E INHIBIDORES

ANTAGONISTAS DE LOS
RECEPTORES DE
LEUCOTRIENO E INHIBIDORES
DE SUS SINTESIS
DOCENTE ;CARLOS BONILLA HAROS
ALUMNA; LORENA ESMERALDA SILVA TREVIÑO
GRADO: 5 GRUPO: ¨C¨

MONTELUKAST

PAGINA 725 GOLDMANAntagonista de los receptores de leucotrienos ,actuan inhibiendo la sintesis de
estas sustancias
Farmacocinética y metabolismo
•
•
•
•

Absorción rápida
Biodisponibilidad: 60-70% (99% ligadoproteínas)
Metaboliza: isoenzima CYP3A4 YCYP2C9 del citocromo P450
Vida media : 3- 6 hr

EFECTOS

ADVERSOS(MONTELUKAST

Y

ZAFIRLUKAST)

Eosinofilia y vasculitis sistémica con características
similar ( sxchurg-strauss).
Zafirlukast ;interactuar con warfarina y prolongar
tiempos de protrombina

INHIBIDORES LEUCOTRIENOS

ZAFIRLUKAST
• Inhibidor de la 5-lipooxigenasa,que cataliza la formación deleucotrienos .

*
•
•
•

Farmacocinética y metabolismo
Vía oral, absorción rápida,
Biodisponibilidad : 90% (ligado a mas del 99% proteinas)
Metabolizado :isoenzima CYP2C9 del citocromo P450 en hígado.
Semivida:10 hr

• Inhibidor potente y selectivo de la enzima 5-lipooxigenasa > inhibe la
formación de todos los productos en que interviene .entonces además de
inhibir la formación de los cys-LT, también lohace con la formación del
leucotrieno B4 (un potente autocide quimio táctico.

INHIBIDORES LEUCOTRIENOS

ZILEUTON
Farmacocinética y metabolismo
•
•
•

Vía oral (absorción rápida)
Metabolizado :CYP yUDP- glucuronosiltransferasa
semivida :2.5 hr ( 99% unido a proteinas)

EFECTOS ADVERSOS
•
•
•

Disminuye la eliminación en estado estable de la
teofilina = aumenta sus concentraciones plasmáticas.Incremento de las enzimas hepáticas
disminuye eliminación de warfarina

Problemas
farmacocinéticas y de
inocuidad = retirado
mercado

INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS
DE LEUCOTRIENOS
• La formación de losleucotrienos depende de la lipoxigenacion del acido
araquidónico por acción de la enzima –lipooxigenasa
Toxicidad: son escasos los efectos adversos que tiene la inhibición de la
síntesis o de la...