Anticolinergicos

ANTICOLINÉRGICOS
El grupo de fármacos que actúan en el nivel uno es decir a nivel del órgano y son los llamados fármacos anticolinérgicos o antimuscarínicos y a estos fármacos se los define como aquellos que bloquean la acción muscarínica de la Acetilcolina (Ach) es decir son los que inhiben la función del sistema parasimpático.
Hay dos Fármacos anticolinérgicos que son alcaloides naturales(plantas), el más importante, por su uso en clínica, es Atropina que viene de la Atropa belladona. El otro alcaloide de importancia es la Escopolamina
 
Datos históricos.
El efecto del preparado de Atropa belladona se conoce desde hace mucho tiempo, la historia cuenta que en la época del imperio Romano las damas de sociedad se ponían destilado de esta planta para producirse midriasis y verse másbonitas, de ahí el nombre belladonna (chiquillas, ya saben: para la próxima fiesta hay que puro ponerse Atropina aunque no vean nada como por una semana). La Atropina como tal se logró sintetizar en el año 1850 y hasta nuestros días se continúa su uso en clínica. En Chile existen algunas plantas que tienen Atropina, como el Chamico, que es una planta de flor amarilla que existe en el sur , o elfloripondio; la ingestión de este tipo de plantas produce intoxicación atropínica.
Características de la Atropina y la Escopolamina:
 No presentan carga eléctrica
 Se absorben bien por la vía oral (por el punto 1)
 Se distribuyen muy bien, pasan al sistema nervioso central (SNC), y penetran muy bien la conjuntiva ocular.
 
 
Todos los fármacos anticolinérgicos tienen el mismomecanismo de acción y los mismos efectos farmacológicos que la Atropina por lo que se le describe como representante de todo este grupo.
 
MECANISMO DE ACCIÓN DE LA ATROPINA:
La Atropina es un fármaco capaz de bloquear la acción del sistema parasimpático gracias a dos características farmacodinámicas que son importantes:
 Su afinidad por los receptores muscarínicos es mayor que la de la Ach. Por lotanto, la Atropina va a competir con la Ach. endógena por ocupar estos receptores y es la Atropina quien los va a ocupar. La Atropina tiene afinidad específica por los receptores muscarínicos, no tiene afinidad por los receptores nicotínicos ni neuronales ni musculares .
 La Atropina sólo se une a los receptores muscarínicos, pero ella no puede estimularlos ya que carece de actividadintrínseca (actividad intrinseca=0) por lo tanto la molécula de Atropina en sí misma no tiene ningún efecto en los órganos inervados por el parasimpático, los efectos que nosotros observamos son consecuencia de que la Atropina, al unirse a los receptores muscarínicos impide la acción de los de la Ach. en esos receptores.
De esto se deduce que la acción de los anticolinérgicos depende fundamentalmente deltono parasimpático existente en el momento en que comienzan a actuar estos fármacos.
 
Este mecanismo de acción de la Atropina se denomina antagonismo competitivo reversible. Es reversible porque el antagonismo desaparece si nosotros logramos aumentar la concentración de Ach. en la zona.
 
 
Como ya se ha dicho en otras clases los receptores muscarínicos se dividen en tres subtipos : M1, M2y M3, pero lo importante es que esta clasificación se debe a la existencia de tres fármacos anticolinérgicos que tienen afinidad específica por cada uno de estos receptores:
M1 Pirenzipina
M2 Metoctramina
M3 Hexahidrosiladifenidol (HH Sid)
De estos tres fármacos anticolinérgicos, la Pirenzipina es el único que se utiliza en clínica.
Con respecto a la Atropina, la Escopolamina y losanticolinérgicos sintéticos, estos tienen igual afinidad por los tres subtipos de receptores muscarínicos
 
 
ACCIONES FARMACOLÓGICAS DE LA ATROPINA:
SNC:
En dosis terapéuticas, existen diferencias entre las acciones de la Atropina y la Escopolamina ya que en estas dosis la Atropina tiene una leve acción central que apenas se nota (produce una leve excitación), en cambio la Escopolamina produce...