Farmacos Anticolinergicos

Fármacos Anticolinérgicos

Se denominan fármacos Anticolinérgicos a aquellos que tienen acciones contrarias a la acetilcolina, debido que se unen al receptor muscarinico e impiden que se una laacetilcolina. El principal representante de este tipo de fármacos es la Atropina.

Generalidades:

• Actúan de preferencia a nivel periférico bloqueando los receptores muscarínicos (Inhibenacción ACh a nivel muscarínico).

• Para que bloqueen los otros receptores colinérgicos (nicotínico), el fármaco debe estar en niveles tóxicos o muy altos

• Se denominan también Atropínicos,por atropina, alcaloide de la atropa belladona. (alcaloide es sinónimo de anticolinérgico).

Clasificación:

Anticolinérgicos naturales: - Atropina Ambos extraídos de plantas.- Escopolamina
- Homatropina (semisintético)

Sintéticos (se obtienen por síntesis):

Nitrógeno terciario: (la molécula atraviesa la barrerahematoencefálica [BHE])
- Tropicamida (principal)
- Trihexifenidilo

Nitrógeno cuaternario: (no atraviesan la BHE, tienen baja liposolubilidad y actúanprincipalmente sobre el tracto gastrointestinal y a nivel nicotínico)[1]
- Ipratropio (principal)
- Tiotropio
- Diciclomina
-Clidinio Asociados a Benzodiazepinas


Mecanismo de acción:

- Tienen afinidad por los receptores muscarínicos, pero sin actividad intrínseca (se unen al receptor colinérgico e impidenla acción de la acetilcolina).

- Este fármaco tiene una acción de tipo antagonista competitivo, porque si aumento la cantidad de acetilcolina, esta puede desplazar la atropina del receptor.

- Laatropina es capaz de unirse preferentemente a los receptores periféricos, no como la acetilcolina que actúa tanto a nivel ganglionar como muscarínico. Para que la atropina actúe a nivel de placa...