Antidiabeticos

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Antidiabéticos orales

Relación Estructura Actividad (REA)

Las sulfonilureas ejercen su efecto estimulante sobre la secreción de insulina mediante su unión a un receptor de la membrana,denominado receptor de sulfonilureas (SUR), bloqueando los canales KATP en las células β y estimulando los efectos que la glucosa induce sobre la secreción de insulina.
El canal KATP es un complejooctamérico que consta de dos subunidades estructurales, cada una de las cuales consta a su vez de cuatro moléculas: a) la subunidad SUR1, miembro de la superfamilia de proteínas denominadas casetes de fijaciónde ATP (ATP-binding cassetes, ABC) y b) la subunidad kir6.2, perteneciente a la familia de canales rectificadores de corrientes de entrada de potasio Kir6 (canales KATP).
La subunidad SUR1 estácompuesta por una serie de proteínas con función transportadora o de bombeo y emplea ATP como fuente de energía. Esta superfamilia se caracteriza por tener dos zonas de pliegues de fijación de nucleótidos(NBD-1 y NBD-2) del lado citoplasmático. Por medio de ensayos de homología se sugirió que SUR1 contiene 17 dominios transmembrana (TDM). El complejo SUR1 y Kir6.2 dispone de las dos áreas descritas,NBD, a los cuales puede unirse el ADP. En estudios recientes se ha puesto de manifiesto que el ATP interactúa con la subunidad Kir6.2 cerrando el canal, mientras que el ADP se uniría a los pliegues defijación de nucleótidos de la subunidad SUR1 para activarlo.



Las sulfonilureas se absorben en el tracto gastrointestinal, en el plasma 90 a 99% de ellas se encuentran unidas a proteínas,especialmente albúmina. Los volúmenes de distribución de la mayoría de las sulfonilureas son de alrededor de 0,2 L/Kg. Son metabolizados en el hígado y eliminadas en la orina. En vista del tiempo necesariopara alcanzar una concentración óptima en el plasma, la mayoría de las sulfonilureas son más efectivas cuando se administran media hora antes de la comida.
Todas las sulfonilureas se absorben muy...
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