antihelminticos

 ANTIHELMÍNTICOS
Los helmintos tienen un ciclo de vida más complejo que los protozoos. Pueden  encontrarse a nivel intestinal  y en otros órganos y tejidos (hígado, pulmón...). Estos compuestos deben poder ser absorbidos bien y deben tener una amplia distribución en el organismo. Los antihelmínticos (también llamado antielmintos) son sustancias químicas usadsos para expulsar o destruir teniasen animales domesticos y humanos. Algunos antihelmínticos comunes tienen ingredientes activos clasificados por su estructura química de los cuales se encuentran, entre otros, los benzimidazoles. Estos son: albendazol, fenbendazol, mebendazol, oxfendazol, oxibendazol y triclabendazol.
Actúan inhibiendo la captación de la glucosa en el parásito, lo que provoca la inmovilización y la muerte. Lasreacciones alérgicas a estos fármacos son poco frecuentes. Una mujer de 52 años de edad, a la cual le tiene una infección parasitaria aguda tomó la primera dosis del mebendazol (100 mg) y 2 horas más tarde comienza con una urticaria generalizada aguda. Posteriormente, el omeprazol -otro BNZD- Ha sido bien tolerado por el paciente.
Hasta donde sabemos, este es el primer caso de hipersensibilidadinmediata al mebendazol y albendazol documentados con fecha. En la revisión de la literatura, las erupciones por fármacos son las más comunes reacciones descritas con las drogas de este grupo. En nuestro caso, las pruebas cutáneas no fueron útiles para el diagnóstico.
Los parásitos son cestodos, trematodos y nemátodos.
Estos parásitos pueden afectar a muchas especies, pero sobretodo a especies deproducción y consumo humano. Son importantes por manifestaciones clínicas y subclínicas (disminución de la producción).
Es un parasitismo con interés económico importante y hay muchos compuestos. Estos compuestos deben seguir ciertas condiciones:
         Tener amplio espectro de actividad.
         Tener un elevado margen terapéutico.
         Efectivos frente a las diferentes fases deldesarrollo (huevos, larvas y adultos).
         Capacidad para desarrollar la inmunidad natural.
         No alterar el desarrollo normal del animal.
         Aceptable por los animales y fácil de administrar.
         Económicamente aceptable.
         No deja residuos en los tejidos.
BENZIMIDAZOLES
Actúa frente a Nematodos, Cestodos y Trematodos,
Presentan un espectro de actividad muyamplio. El resto de los compuestos son principalmente efectivos en los nematodos. No implica que en algunos casos sean eficaces frente a otros parásitos. Principalmente se centran en este tipo.
ESTRUCTURA QUIMICA: tiene un grupo de benceno y un grupo imidazol.

. Los derivados de los benzimidazoles (BNZD) se utilizan para tratar un amplio espectro de infecciones de helmintos. El nucleo delbenzimidazol es un importante heterociclo (Fig. 1), debido a su utilidad sintética y amplia gama de actividades farmacológicas. Algunos BNZD tienen diferentes efectos farmacológicos, incluidos los antifúngicos, antihelmínticos, anti-VIH, antihistamínicos, antiulcerosos, cardiotónico, antihipertensivos y neurolépticos, que están en uso clínico

El Thiabendazol fue el primero en formarse. Es el quetiene un margen de activación  más restringido comparado con el resto. Puede darse p.o. porque se distribuyen bien y se eliminan por el metabolismo urinario. El mecanismo de acción (como casi todos los de esta familia) consiste en una acción muy selectiva sobre el parásito que tiene un metabolismo anaeróbico e inhibe un  enzima que interviene en la fermentación. Inhibe la fumarato reductasa. Esteenzima no está en el huésped. Esta acción selectiva le permite tener un margen terapéutico muy amplio.
Son eficaces frente a las diferentes fases del parásito (huevos, larvas y formas adultas).
No son tan buenos en larvas enquistadas porque el acceso es más difícil.
Pasan al parásito a través de la cutícula y atraviesan por difusión en el parásito.
El Mebendazol tiene una acción diferente al...