Antihelminticos

UNIVERSIDAD DEL ZULIA FACULTAD DE MEDICINA ESCUELA DE MEDICINA CÁTEDRA DE FARMACOLOGÍA

DROGAS ANTIHELMINTICAS
Las enfermedades parasitarias, entre ellas las helmintiasis, constituyen un problema muy importante de salud pública, principalmente en países subdesarrollados o en vías de desarrollo, esto debido a las inadecuadas condiciones de higiene, condiciones climatológicas templadas, hábitosalimenticios inadecuados, entre otros, por lo que la educación sanitaria constituye la mejor arma contra estos agentes infecciosos, pero mientras esto falle, y hasta que no se descubran vacunas efectivas, las drogas antihelmínticas constituyen la más efectiva, práctica, y económica estrategia para controlar las infecciones por helmintos.

PIPERAZINA
Mecanismo de Acción: Actúa como agonista delreceptor GABA, aumentando la conductancia al ión cloruro en la membrana muscular del verme, produciendo hiperpolarización y menor estabilidad, lo que culmina en la relajación muscular y parálisis flácida del verme. Al reducir la motilidad del verme disminuye el riesgo de migración. El verme es expulsado por el peristaltismo intestinal, de tal manera que el verme es expulsado vivo, esto evita laaparición de efectos adversos producto de las reacciones inflamatorias contra los vermes muertos en la luz del intestino. No se debe administrar en combinación con el pamoato de pirantel ya que sus mecanismos de acción se contraponen (ver más adelante). Farmacocinética: Se absorbe rápidamente después de la administración oral. Se excreta sin cambio por orina en un 20 %. Usos Clínicos: Es útil contraAscaris lumbricoides y Enterobious vermicularis. Se utiliza a través de sonda gastrointestinal en caso de pseudo-oclusión por Ascaris. El tratamiento de Enterobiasis debe ser repetido a las 1 o 2 semanas debido a la rapidez de reinfección. Efectos adversos: Es una droga bastante segura. Sus efectos adversos son principalmente gastrointestinales (nauseas, vómitos, dolor abdominal, etc.),reacciones cutáneas (urticaria) y neurológicos (cefalea, vértigos, ataxia, convulsiones). Están contraindicados en pacientes con historia de Epilepsia. Han sido utilizados sin problemas en el embarazo.

PAMOATO DE PIRANTEL-OXANTEL
Mecanismo de Acción: El OXANTEL es un análogo del Pirantel. El Pirantel y sus análogos actúan causando activación persistente de los receptores de acetilcolina nicotínicos,que resulta en una parálisis espástica del verme. Pirantel también inhibe la acetilcolinesterasa. El verme es expulsado por el peristaltismo intestinal. Farmacocinética: Pobre absorción después de su administración oral. Por lo que no tiene acción sobre formas parasitarias extraintestinales. La mayor proporción de la dosis administrada se recupera en heces, menos del 15 % se excreta en orina comodroga original. Usos Clínicos: El Pirantel es útil contra A. lumbricoides, E. vermicularis, Necator americanus y Ancylostoma duodenale. El OXANTEL agrega actividad sobre Trichuris trichiura.

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Efectos adversos: Son fundamentalmente gastrointestinales leves y transitorios: diarrea, náuseas, vómitos; otros pueden ser: cefalea, mareos, vértigo, fiebre y erupción cutánea. No se recomienda su uso enembarazadas y en menores de 2 años. Debido a que la PIPERAZINA y el PAMOATO DE PIRANTEL-OXANTEL tienen efectos antagónicos sobre el parásito nunca deben usarse combinados.

BENZOIMIDAZOLES (TIABENDAZOL, MEBENDAZOL, ALBENDAZOL)
Mecanismo de Acción: El mecanismo de acción principal de los Benzoimidazoles es la inhibición de la polimerización de los microtúbulos por su unión con la -tubulinaparasitaria. La pérdida de túbulos citoplasmáticos causa disminución del transporte de vesículas secretorias y menos absorción de glucosa en el intestino. Otros mecanismos menores incluyen: desacoplamiento de la fosforilación oxidativa e inhibición de la fumarato reductasa mitocondrial. Produce lentamente la inmovilización y muerte del parásito. Farmacocinética: TIABENDAZOL: Se absorbe rápidamente...