ANTIHISTAMINICOS

ANTIHISTAMÍNICOS
La ß-imidazoliletilamina, como sustancia química, se sintetizó en 1907. Años más tarde se la llamó histamina (amina presente en todos los tejidos) y se descubrió su papel en la alergia y la inflamación. Los primeros antihistamínicos empleados en terapéutica (fenbenzamina y pirilamina) se desarrollaron en los años 30 en el Instituto Pasteur. En 1946 y de forma independiente,se descubrieron en EE.UU. la difenhidramina y la tripelenamina
Desde entonces, se han desarrollado centenares de moléculas con propiedades antihistamínicas y su utilización clínica ha aumentado ininterrumpidamente en los últimos50 años. Los antihistamínicos clásicos se han asociado siempre a sedación y efectos anticolinérgicos que, desde los años 80, han intentado evitarse en el desarrollo denuevos principios activos. Durante los años 90, algunos de estos nuevos compuestos se han relacionado con interacciones medicamentosas y toxicidad potencial importantes.
La histamina es la principal amina vasoactiva del sistema humano, presente en gran variedad de tejidos, componente de los gránulos de los mastocitos y basófilos, y responsable de reacciones alérgicas e inflamatorias.
Existen 3tipos de receptores de la histamina: H1 que provocan contracción de la musculatura lisa bronquial e intestinal, vasodilatación y aumento de la permeabilidad vascular; H2 que estimulan la secreción ácida de las células parietales gástricas y H3 que parecen jugar un papel en procesos de recontrol del sistema nervioso central1.
Los fármacos antihistamínicos H1 se utilizan para mejorar los síntomascausados por la liberación de histamina principalmente la rinoconjuntivitis alérgica y la urticaria, así como la dermatitis atópica, dermatitis de contacto, picaduras de insectos, reacciones medicamentosas con picor o urticaria.
La rinitis alérgica afecta entre el 10-25% de la población y su prevalencia está aumentando desde los años 603. Desde un punto de vista económico la rinitis alérgicaaunque sea una enfermedad leve ocasiona un elevado gasto tanto directo (consumo de fármacos, visitas médicas) como indirectos (disminución de la productividad laboral, pérdida de días de escuela y accidentes de tráfico).
Frecuentemente los antihistamínicos H1 se utilizan para el tratamiento sintomático del resfriado común a pesar de no haber demostrado efectividad para aliviar de maneraclínicamente significativa la congestión nasal, rinorrea ni los estornudos en el resfriado común. Asimismo presentan efectos adversos principalmente sedación. La combinación de antihistamínicos H1 con descongestionantes nasales pueden ser útiles en adultos y niños mayores para los síntomas nasales.

ANTIHISTAMINICOS H1
Los antihistamínicos de primera generación son los más antiguos, relativamentebaratos y muy extendidos. Aunque son efectivos para aliviar los síntomas de la alergia, también son agentes antagonistas del receptor de la acetilcolina (anticolinérgicos). Generalmente también actúan sobre los receptores α-adrenérgicos y/o los receptores de serotonina. Esta carencia de selectividad por el receptor es la base del pobre perfil de tolerancia de algunos de estos productos,especialmente si se les compara con la segunda generación de antihistamínicos-H1. La respuesta de los pacientes y las reacciones adversas varían dependiendo de la clase de antihistamínico.
Clases 
El primer antihistamínico-H1 que se descubrió fue el piperoxan. El descubrimiento fue realizado por Jeff Forneau y Daniel Bovet (1933) en sus esfuerzos por desarrollar un modelo animal para la anafilaxis en laUniversidad de Ryerson. Bovet ganó el Premio Nobel de Fisiología y Medicina en 1957 por este hallazgo. Gracias a su hallazgo, en las siguientes décadas se desarrollaron los antihistamínicos-H1. Éstos se clasifican dependiendo de su estructura química, y los agentes dentro de cada grupo tienen propiedades similares.
 Clase
Descripción
Ejemplos
Etilendiaminas
Fue el primer grupo de...