Antimicrobianos

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Themis Deaquino Reyes

Familia de antibióticos conocida desde la década del 60

•Antibióticos obtenidos por síntesis •Primera generación de quinolonas. La primer quinolona usada en clínica fue el ácido nalidíxico, introducido en 1962. Junto con el ácido pipemídico, obtenido en 1973. •Quinolonas de segunda generación. Derivados fluorados o fluoroquinolonas (FQ). •Tercera generación integradapor derivados bi y trifluorados •Cuarta generación: Trovafloxacina, clinafloxacina, moxifloxacina

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Las quinolonas actúan en el interior de la bacteria, penetrando a través del canal acuoso de las porinas. Son los únicos agentes antibacterianos que ejercen su actividad bactericida uniéndose a topoisomerasas bacterianas e inhibiéndolas. Las topoisomerasas son enzimas que controlan elsuperenrollamiento y desenrollamiento del ADN bacteriano. La inhibición de la actividad de estas enzimas impide a la célula bacteriana producir las proteínas necesarias para su reparación, crecimiento y reproducción. Una inhibición prolongada conduciría así a la muerte de la célula. Existen 4 tipos de topoisomerasas. Las quinolonas actuaría a nivel de ADN-girasa (también llamada topoisomerasa tipoII) y de la topoisomerasa tipo IV. No actúan a nivel de las topoisomerasas I y III. La actividad de las quinolonas contra las bacterias grampositivas se debe a su acción "blanco" en las topoisomerasas IV, en cambio la actividad contra las bacterias gramnegativas es por su acción "blanco" en las topoisomerasa II o ADN-girasa.









Las quinolonas se absorben bien del tractogastrointestinal superior después de su administración oral. Las FQ tienen una biodisponibilidad que supera el 50% en todos los compuestos y se aproxima a 100 % en algunos.



Esta alta biodisponibilidad permite el tratamiento por vía oral o el rápido pasaje de vía parenteral a oral cuando las condiciones del paciente lo permiten. Por lo general se alcanzan concentraciones séricas pico dentro de 1a 3 horas de administrada una dosis. Los alimentos no reducen de manera sustancial la absorción de las quinolonas, pero pueden prolongar el tiempo en que se alcanza la concentración sérica máxima.
Las FQ se difunden ampliamente debido a su baja unión a las proteínas plasmáticas, a su solubilidad y al grado de ionización. Alcanzan concentraciones elevadas en tejidos y a nivel intracelular,atraviesan barreras, sobre todo si están inflamadas (meninges, placenta, próstata) y penetran bien en el interior de las células, sobre todo en los macrófagos y polimorfonucleares,







La eliminación se produce principalmente por vía renal, como fármaco inalterado, en el caso de ofloxacina y lomefloxacina. La eliminación biliointestinal es predominante en el caso de pefloxacina. Algunosde los metabolitos pueden sufrir circulación entero-hepática. Ciprofloxacina, enoxacina, fleroxacina y norfloxacina presentan una eliminación mixta, renal y biliar.

Las quinolonas en general son bien toleradas.

Al nivel gastrointestinal pueden observarse náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, pérdida del apetito y malestar abdominal.

Entre las manifestaciones adversas neurológicasmás frecuentes se describen mareo, cefalea, insomnio, alucinaciones. Se destacan las convulsiones y las reacciones maníacas o psicóticas Las quinolonas pueden alterar el tiempo de reacción y el sentido de alerta.

Durante el tratamiento con quinolonas pueden observarse reacciones cutáneas de hipersensibilidad, como rash y prurito.

Como afectan el desarrollo del cartílago estáncontraindicadas en los niños, adolescentes, embarazadas y mujeres en lactancia. Otro efecto adverso es la tendinitis y rotura del tendón de Aquiles.

Las FQ causan prolongación del intervalo QT, por lo que no deben usarse en pacientes con síndromes congénitos o adquiridos de prolongación de QT.

En la esfera hematológica pueden producir: leucopenia y eosinofilia. También se puede observar aumento de...
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