Antipsicóticos Típicos
Diego R. Cohon
Generación Primera generación: Neurolépticos o AP Típicos. Segunda generación: AP Atípicos. Tercera generación: Dualistas competitivos.
Farmacodinamia Antagonistas de alta afinidad. Antagonistas de baja afinidad. Agonistas parciales.
Ejemplos Clorpromazina, Haloperidol Clozapina, Quetiapina
Aripiprazol
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TRANQUILIDADEMOCIONAL
INDIFERENCIA AFECTIVA
ENLENTECIMIENTO PSICOMOTRIZ
Diego R. Cohon
Mecanismo de acción: 1) Bloqueo D2. 2) Bloqueo M. 3) Bloqueo Alfa 1. 4) Bloqueo H1. 5) Bloqueo Ca-Ca+. 6) Bloqueo Ca-Ca-Ca.
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Vía o Estructura
Efecto Adverso Extrapiramidal Sme. Amotivacional Aplanamiento afectivo Anergia psíquica Disminución de la iniciativa Hiperprolactinemia (inhibe a laLH) -------------------------
Efecto Terapéutico Enf. Huntington Antipsicótico Antipsicótico ----------------------Antiemético
Nigroestriatal Mesolímbica Mesocortical Tuberoinfundibular ZQRG
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BLOQUEO
EFECTO CLÍNICO Hipotensión ortoestática, taquicardia refleja, sedación, congestión nasal, mareos, eyaculación retrógrada, hipersalivación, incontinencia urinaria. Sedación,aumento de peso, potenciación de otros depresores centrales, confusión. Sequedad bucal, visión borrosa, constipación, taquicardia, aumento de la PIC, retención urinaria, trastornos cognitivos, delirium, disminución de los SEP. Efectos adversos cardiovasculares, eyaculación retrógrada.
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Alfa 1
H1 M1
Canales cálcicos
Efecto adverso Periférico de tipo atropínico:midriasis, taquicardia, vasoconstricción, broncodilatación, disminución de las secreciones, inhibición de la erección, disminución del peristaltismo gástrico, inhibición de la secreción de catecolaminas(?), aumento de la contractilidad auricular, aumento de la conducción A-V, y disminución de la velocidad de conducción auricular. Efecto adverso Central de tipo Cognitivo. Los Anticolinérgicos seutilizan para el tratamiento de los síntomas extrapiramidales de los AP.
Diego R. Cohon
Hipotensión ortoestática. Eyaculación retrógrada. Sedación (central). Además: miosis, relajación de esfínteres, broncodilatación, inhibición de la eyaculación, inhibición de las secreciones, disminución de la motilidad gastrointestinal, vasodilatación coronaria, y vasodilatación sistémica.
Diego R.Cohon
Sedación (central). Somnolencia. Aumento de peso. Síndrome metabólico. Eyaculación retrógrada.
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Efectos sobre el miocardio: cardiotoxicidad (ejemplo: tioridazina). Arritmias: ejemplo: Haloperidol y trifluoperazina.
Diego R. Cohon
Cinco dimensiones: 1. Positivos. 2. Negativos. 3. Cognitivos. 4. Agresividad/Hostilidad. 5. Depresivo/Ansiosos. “Elefecto antipsicótico se refiere al efecto sobre los llamados síntomas positivos, y las potencias antipsicóticas se correlacionan con las potencias bloqueantes D2”.
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CLORPROMAZINA
TIORIDAZINA
TRIFLUOPERAZINA
HALOPERIDOL
Bloqueo D2 Bloqueo M Bloqueo Alfa1 Bloqueo H1 Efto. Antipsicótico extrapiramidalismo Efto. Atropínico Hiperprolactinemia Hipotensión Orto. SedaciónClasificación Clínica
+ ++ +++ ++++ + ++ ++ + +++ ++++
SEDATIVO
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+ +++ ++ +++ + + +++ + ++ +++
TRANSICIÓN
+++ + + + +++ +++ + +++ + +
INCISIVO
++++ + + + ++++ +++ + ++++ + +
INCISIVO
Droga CLORPROMAZINA TIORIDAZINA LEVOMEPROMAZINA HALOPERIDOL PIMOZIDA ZUCLOPENTIXOL
Met. Hepático CYP2D6 CYP2D6
T1/2 12-36 10-30 15-30
Vd 10-35 10 20-45 15-20 20-40
Bd 25-6510-60 30-70 40-80 15-25 40-60
Dosis media 200-800 100-600 90-600 5-32 9-20 10-50
CYP2D6 1A2 3A4
15-30 30-150 15-25
Diego R. Cohon
1. 2. 3. 4. 5. 6. 7.
SNC. CV. SNA. ENDÓCRINOS. HEMATOLÓGICOS. OTROS. INTOXICACIÓN AGUDA.
Diego R. Cohon
Extrapiramidales: Distonias y diskinesias. Parkinsonismo (90-95%). Akatisia. Sindrome Neuroléptico Maligno (20%). Sindromes...
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