Biodisponibilidad

ESTUDIO DE BIODISPONIBILIDAD IN VIVO
Tema: Biodisponibilidad comparativa entre dos formulaciones de gabapentina cápsulas de 300 mg en voluntarios sanos
Introducción: Comparar la biodisponibilidad entre dos productos equivalentes farmacéuticos, permite declarar la bioequivalencia o no de dos medicamentos sometidos a estudio bajo condiciones experimentales similares.
En el presente estudio paradeclarar la bioequivalencia se comprobará la equivalencia farmacéutica y se comparará los parámetros farmacocinéticos obtenidos a partir de los perfiles de concentración plasmática vs. tiempo, en voluntarios sanos, del producto de prueba Gabapentina MK elaborado y comercializado por Tecnoquímicas S.A. en Colombia, con referencia el producto innovador Neurontin® de Parke-Davis & Company.Objetivo: Someter a estudio in vivo para determinar la equivalencia biológica, de los productos farmacéuticos gabapentina cápsulas de 300 mg, Gabapentina MK, producto de prueba, de Tecnoquímicas S.A. y Neurontin®, producto de referencia, propiedad de Parke-Davis.
JUSTIFICACION DEL MEDICAMENTO USADO
Como es un medicamento de amplia prescripción, se hace necesario tener otras fuentes de adquisición, perosin detrimento de su calidad, por tanto es un deber de quien se interese en presentar otra formulación del mismo principio activo e igual forma de presentación, garantizar la calidad integral, que debe incluir la calidad biofarmacéutica.
La gabapentina, ácido 1-(aminometil-1-ciclohexil) acético, es un agente antiepiléptico con propiedades de un aminoácido, soluble en agua y aprobado para servendido en los Estados Unidos de América desde 1993. Aunque esta molécula está estructuralmente relacionada con el neurotransmisor GABA (ácido gamma-amino butírico), no interactúa como agonista con los receptores GABA, no es convertido metabólicamente en GABA y no es inhibidor de la recaptación del GABA o degradación, pero eleva la liberación del GABA desde las células gliales por un mecanismomolecular aún no esclarecido.
La gabapentina circula, en su mayoría, sin unirse a las proteínas plasmáticas; la concentración plasmática máxima se alcanza entre las 2 y 3 horas, con farmacocinética lineal, con un volumen de distribución de 57.7 l/kg y es eliminada de la circulación sistémica por excreción renal como sustancia sin metabolizar. La vida media de eliminación es de 5 a 7 horas. Laconstante de velocidad de eliminación, la depuración plasmática y la depuración renal son directamente proporcionales a la depuración de la creatinina.
La biodisponibilidad de la gabapentina es cercana a 60%, no es proporcional a la dosis, sin embargo las diferencias en biodisponibilidad no son grandes. Los alimentos no tienen efecto sobre la velocidad y extensión de la absorción. Este medicamento estáindicado como terapia de adición en la epilepsia, para crisis parciales con o sin generalización secundaria, en pacientes que no han alcanzado un control satisfactorio o no han tolerado los anticonvulsivantes de primera línea y en los síndromes de dolor neuropático.

METODO PARA DOCUMENTAR LA BIODISPONIBILIDAD
Estos métodos incluyen estudios farmacocinéticos, estudios farmacodinámicos,estudios clínicos y estudios in vitro.
A. Estudios farmacocinéticos
1. En este tipo de estudio, se supone que la eliminación, el volumen de distribución y la absorción, según lo determinado por variables fisiológicas (p.ej., vaciado gástrico, movilidad, pH) tienen menos variabilidad entre ocasiones en comparación con la variabilidad que resulta del desempeño de la formulación. Por lo tanto, se puededeterminar diferencias entre los dos productos debido a factores de formulación, aquí nos daremos cuenta si el factor tecnológico varía mucho como es la velocidad de disolución, dureza, friabilidad, etc.
2. Se validará la metodología analítica, se evaluará la variabilidad, se optimizará los intervalos de tiempo de recogida de las muestras y proveer información adicional. Para este caso, que es un...