biodisponibilidad


Biodisponibilidad  Fracción o porcentaje del fármaco administrado (por cualquier vía), que llega a la circulación general en forma inalterada.

B(f) = ABC oral x 100 = %
ABCi-v

B(f)= área bajo la curva.
ABCi-v = inyección intravenosa, donde no hay absorción.

*Causas de una baja biodisponibilidad:
-Baja solubilidad del fármaco  Falta desintegración.
Formaciónde complejos (ej: tetraciclina + leche).
-Inactivación del fármaco  Acidez gástrica.
Enzimas intestinales.
Enzimas bacterianas.
Primer paso hepático.EXCRETARSE.

FÁRMACO  ENZ. INTESTINALES  VENA PORTA  HÍGADO (metab.)  CIRCULACIÓN SISTÉMICA

-Un mismo fármaco, con mismas dosis, de distintas ·"marcas", puede tener distintabiodisponibilidad.
-La eficacia de 1 dosis de 1 fármaco está en función de la velocidad y de la magnitud de absorción del fármaco.


Causas de baja biodisponibilidad
Una biodisponibilidad baja es frecuente enformulaciones para administración oral de fármacos poco solubles en agua, que se absorben muy lentamente. Cuando la absorción es lenta o incompleta, los factores que pueden afectar labiodisponibilidad son más numerosos que cuando es rápida o completa. En el primer caso, puede esperarse una respuesta terapéutica mucho más variable.
La permanencia insuficiente del fármaco en el tractogastrointestinal (GI) es una de las causas más comunes de biodisponibilidad escasa. Si el fármaco no se disuelve con facilidad o si es incapaz de atravesar el epitelio intestinal (fármacos polares, muyionizados), el tiempo en el que permanece en el lugar de absorción puede ser insuficiente. En estos casos, la biodisponibilidad no sólo es baja, sino que tiende a ser muy variable. Además, otros factores comoedad, sexo, actividad, fenotipo genético, estrés, enfermedades (p. ej., aclorhidria, síndromes de malaabsorción) o la cirugía GI previa, pueden alterar e incluso aumentar todavía más las diferencias...