Biotransformación De Fármacos

Biotransformación

Xenobiótico: Cualquier sustancia que no forma parte del organismo, como fármaco, alimento, etc. 99% de los fármacos son xenobióticos.

*Los medicamentos utilizan enzimas parapoder solubilizarse.
*Biotransformación: Son procesos de destoxicación. Este proceso lo tienen los xenobióticos o los venenos.

Dosis 1 g. por vía oral, llega al hígado
F* (fármaco activo) seforma en el hígado funciona en 2% y al otro 98% no le paso nada, F* funciona se puede eliminar etc. y lo que queda sin metabolizar, se puede reabsorber o darse vueltas por el sistema porque todavía notiene la hidrosolubilidad suficiente, pasa de nuevo por el hígado, y del 98% el 2% se transforma en F* queda un 96% aprox de medicamento sin metabolizar, y así continúa. Esto permite que un fármacosea administrado una vez al día y la dosis está regulada.

*Otro caso es el del diazepam (ansiolítico inductor del sueño), que se produce un metabolito más activo. Activación metabólica (pasar porP450), al cual se le agrega un OH, se vuelve más hidrosoluble, pero además es más potente como ansiolítico e inductor del sueño, el organismo no crea enzima de destoxificación. Si el diazepam da origena un fármaco más potente que es el oxazepam, en ese caso conviene administrar solo oxazepam, es un metabolito del diazepam.

*El paracetamol cuando se oxida produce un compuesto altamente toxico(1,4 iminoquinona), tiene un carbono altamente reactivo que ataca proteínas, y a otro agente que se llama glutatión (no pasa nada porque esta para proteger de agentes electrofilicos). Cuando se tomadosis alta el glutatión se acaba, se une a la proteína, el sistema inmune ataca a las proteínas y produce necrosis hepática que puede ser fulminante.

* El hígado no reconoce si es toxico o no, eltransforma la molécula a más hidrosoluble, cambia polaridad.

*Cuando hay sobredosis de paracetamol, hay que tratar de restituir la cantidad de glutatión en el paciente.

*Etanol actúa sobre el...