Biotransformacion de farmacos

Modificaciones que sufre el fármaco y que permiten la destoxificación de sustancias tóxicas para el organismo

Metabolitos menos activos y + hidrosolubles Los fármacos no innovan el materialenzimático utilizan los sistemas ya existentes encargados de metabolizar los compuestos endógenos

Fase I FARMACO FARMACO-OH

Fase II FARMACO CO JUGADO

MÁS LIPOSOLUBLES Mayor distribución Menorexcreción MÁS HIDROSLUBLE Menor distribución Mayor excreción

Shock cardiogénico
FARMACO
Hipoperfusión cerebral Palidez TA sistólica menor de 90 mm Hg

FCO ACTIVO

Oliguria
< de 20ml/hora)Metabolito inactivo

Metabolito activo

Metabolito tóxico

Extremidades frias

Resultado de la biotransformación

Fenomeno de primer paso

Los fármacos que se absorben en el intestinopueden ser biotransformados por enzimas en la pared intestinal y en el hígado antes de llegar a la circulación general Muchos fármacos son convertidos a metabolitos inactivos durante el fenómeno delprimer paso, disminuyendo la biodisponibilidad

LUGARES DE BIOTRANSFORMACIÓN

HIGADO
Tubo digestivo Sangre Receptor S C

Eritromicina Penicilina G Insulina Aminoácidos Pig. biliares

AchSuccinilcolina Procaina AAS

Acetilcolina

Neurotransm.

Competitiva:
a) Compuesto que se comporta como sustrato de la enzima

Metacolina - Colinesterasa

INHIBICIÓN ENZIMÁTICA

b)Compuesto que ocupa los centros activos de la enzima Anfetamina - Tiramina

No competitiva
Complejo parcial o total que impide la interacción de la enzima con su sustrato: a) Inhibición del metabolismode productos endógenos

Inh. de acetilcolinesterasa Inh. de dopa-descarboxilasa Inhibidores de la xantinooxidasa
b) Inhibidores enzimáticos múltiples

IMAO: Diaminooxidasas SuccinodeshidrogenasaEnzimas con Coenzima Fosfato de piridoxal Antabus: Alcohol deshidrogenasa β − hidrolasa

CONSECUENCIA CLÍNICA Incremento de la vida media del fármaco

Estimulantes
-Tipo fenobarbital -Tipo...