Bloqueadores Neuromusculares

INTRODUCCIÓN
Los bloqueantes neuromusculares son sustancias inicialmente naturales, hoy sintéticas, capaces de producir parálisis muscular actuando en la unión neuromuscular, donde bloquean la transmisión del impulso nervioso y por tanto la contracción muscular. Estos fármacos son utilizados en las Unidades de Cuidados Intensivos fundamentalmente para facilitar la ventilación mecánica enaquellos enfermos críticos, con fallo respiratorio severo en los que no es suficiente la sedación. El uso frecuente de los BNM en enfermos críticos, puso de manifiesto que en este contexto, además de sus efectos beneficios, también pueden ocasionar importantes efectos indeseables, entre ellos se debe destacar, por sus implicaciones posteriores la debilidad muscular prolongada. Estos efectos secundarioshan condicionado su uso más restringido. Es fundamental a la hora de administrar un BNM en un enfermo crítico, seleccionar aquel fármaco que suponga el máximo beneficio minimizando los riesgos. Debe tenerse en cuenta que estos fármacos se administran a pacientes que pueden presentar disfunciones orgánicas y suelen estar recibiendo tratamiento con múltiples drogas que pueden presentarinteracciones con los BNM. El BNM ideal debería ser de inicio rápido, duración intermedia y predecible para uso en perfusión continua, no presentar efectos cardiovasculares deletéreos ni en el sistema nervioso autónomo, no producir liberación de histamina, metabolismo independiente de función renal o hepática y tener metabolitos inactivos. En el momento actual todos los nuevos BNM intentan aproximarse lo másposible al BNM ideal.

CLASIFICACIÓN
Los BNM son clasificados tradicionalmente por su modo y su duración de acción. Por su modo de acción se distinguen dos tipos:

1. - BNM despolarizantes: Estos mimetizan la acción de la acetilcolina en la unión neuromuscular. Se unen al receptor de la acetilcolina a nivel postsinaptico lo que da lugar a una apertura inicial de los canales iónicos(entrada de Na y Ca, salida de K)con despolarización de la placa motora, produciendo una contracción inicial que se reconoce como fasciculaciones(cara, manos y pies).Estos fármacos al contrario de la acetilcolina, que se hidroliza por la acetilcolinesterasa en milisegundos, terminan su acción cuando difunden fuera de la placa motora, esto causa una despolarización más prolongada de la placa motora ybloqueo neuromuscular. La Succinilcolina es el prototipo de estos fármacos.

2. -BNM no despolarizantes: Estos compiten con la acetilcolina en los sitios de unión en la placa motora con lo cual impiden la apertura de los canales iónicos y por tanto la despolarización y contracción muscular dando lugar a una parálisis flácida. Es necesario ocupar más del 80% de receptores antes de que la transmisiónneuromuscular se vea afectada (Bloqueo Competitivo)
Los BNM no despolarizantes disponibles en la clínica se clasifican según su estructura en:

a.- Aminoesteroideos b.- Benzilisoquinolinas
- Pancuronio - Tubocurarina (Curare)
- Vecuronio - Metocurarina
- Pipecuronio - Mivacurio
- Rocuronio - Doxacurio
- Atracurio
- Cisatracurio

Además los BNM pueden clasificarsetambién según su duración de acción bloqueante en:

a.- Acción Corta b.- Acción Intermedia c.- Acción Larga
- Succinilcolina - Vecuronio -Tubocurarina
- Rocuronio -Metocurarina
- Atracurio - Pancuronio
- Cisatracurio - Pipecuronio
- Mivacurio - Doxacurio

* ACCIÓN CORTA:
* SUCCINICOLINA: Bloqueante neuromuscular de acción ultracorta, es el único BNM despolarizantede uso común en clínica. Estructuralmente está compuesto por dos moléculas de Acetilcolina (Ach) y mimetiza la acción de esta en los receptores. El bloqueo neuromuscular despolarizante se caracteriza por la presencia de fasciculaciones musculares por despolarización inicial seguido de parálisis flácida por despolarización mantenida.
La Succinilcolina sufre una rápida metabolización por la...