bloqueadores neuromusculares

BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES Los bloqueadores Neuromusculares pueden : Actuar sobre el Cerebro o Actuar sobre la médula espinal ANATOMIA Y FISIOLOGIA DE LA PLACA MIONEURAL: Elementos de la placa mioneural : MEMBRANA PRESINAPTICA : Es la membrana terminal del axon que provienen de las Motoneuronas alfa , localizadas en el asta anterior de la médula espinal, y tienen 2 partes: La zona deLiberación de la Ach Barra densa , relacionada a un sistema de captación de Ca++ que facilita la liberación cuantal de la Ach
3. MEMBRANA POSTSINÁPTICA : o placa Motora Terminal , que es la porción de membrana muscular inervada por la motoneurona. Tiene una serie de repliegues que amplia su superficie de contacto con la terminación nerviosa. Allí se encuentran los receptores Nicotínicos ESPACIO SINÁPTICO: situado entre ambas membranas, en el se encuentra la lámina basal, que es una capa delgada de fibras reticulares esponjosas permebles al liquído extracelular, donde se encuentra la AchE que metaboliza a la Ach
4. Ca++ Ach Na+ y K+ Despolarizaci╬n
5. CLASIFICACION DE LOS BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES NO DESPOLARIZANTES : Actúan por antagonismo competitivo *NATURALES : - TUBOCURARINA * SINTETICOS : - Acción Breve : MIVACURIO - Acción Intermedia Breve : ROCURONIO - Acción Intermedia : ATRACURIO y VECURONIO - Acción prolongada : GALAMINA, PIPECURIO PANCURONIO Y DOXACURIO B) BLOQUEADORES DESPOLARIZANTES : no competitivos Se une y activa los receptores nicotínicos, manteniendo a la placa motora terminal en un estado de DESPOLARIZACION persistenmte, tomándolarefractaria a los impulsos posteriores . Entre ellos : SUCCINILCOLINA ( SUXAMETONIO) de acción ultrabreve DECAMETONIO : actualmente en desuso.
6. MECANISMO DE ACCION : A) BNM NO DESPOLARIZANTES : Actúan por Antagonismo competitivo : no tienen acción intrínseca y bloquean el receptor . Asi : El BNM no despolarizante se une al receptor nicotinico de la PLACA MOTORA impidiendo que la Ach se una aellos y los active, evitando así la apertura de los Canales Nicotínicos impidiendo la despolarización El BNM deprime progresivamente el potencial de PLACA MOTORA, evitando que alcance el valor de Umbral de Excitación, sobreviniendo la PARALISIS MUSCULAR
7. B) BNM DESPOLARIZANTE: Aquí la Succinilcolina y el Decametonio tienen mucha semejanza a la Ach, por lo que presentan mayor afinidad por losreceptores Nicotínicos y gozan de una potente acción intrínseca, actuando como AGONISTAS de la Ach, por lo que se unen alostéricamente : A los sitios de Alta afinidad : unión con la subunidad Beta, la cual es específica, por ello el bloqueo es irreversible Sitios múltiples de baja afinidad
8. FASES DEL BLOQUEO DESPOLARIZANTE : FASE I (BLOQUEO DESPOLARIZANTE) : El BNM despolarizarte se une a losreceptores Nicotínicos de la placa motora Terminal y produce una apertura sostenida del canal nicotínico favoreciendo la entrada de Na+ : EXCITACIÓN REPETIDA, lo que explica las fasciculaciones transitorias que se presentan a nivel abdominal y tórax FASE II (DESENSIBILIZACION DE RECEPTORES NICOTINICOS) : La despolarización persistente hace que producida la contracción muscular , se produzca un flujode K+ fuera de la fibra muscular, desencadenando el proceso de despolarizacion. Al persistir el flujo hace que la fibra quede repolarizada y REFRACTARIA a otros estímulos y sobreviene la RELAJACION MUSCULAR por desensibilización de los receptores
9. FARMACOCINETICA ABSORCION: No se absorben bien por TGI, es buena la absorción por vía IM y SC pero es inconstante por lo que se recomienda la Vía EVo Parenteral . DISTRIBUCION: Circula unido a las Proteinas en porcentajes variable y se distribuyen el EC, alcanzando todos los tejidos, por ser electrolítos muy ionizados no atraviezan la BHE y la Placenta . PERIODO DE LATENCIA La mayoría tiene un periodo de latencia de 4 a 6 minutos, mientras que la Succinilcolina y Rocuronio tienen un periodo de latencia de 30” METATABOLISMO Y EXCRECION La...