Bqq de adicciones

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FARMACODINAMIA DE OPIÁCEOS

María Isabel Castañeda Olano*, Orlando A. Ardila Ayala** . **

RESUMEN
El uso común de opióides y derivados opióides hace necesario el conocimiento de los
fundamentos bioquímicos, farmacogenéticos, y en general de los mecanismos
farmacocinéticos de estas sustancias; estos ayudan a explicar las propiedades
antinociceptivas y los complejos mecanismosimplicados en los procesos de tolerancia y
dependencia a opiáceos. A continuación se presenta una revisión de los conceptos
actualmente aceptados en cuanto a farmacodinamia de opiáceos.

Palabras clave: opióides, tolerancia, dependencia, farmacodinamia,
farmacogenómica, encefalinas, analgesia, glías, TREK-1, canales de potasio.

receptores,

ABSTRACT
The common use of opioids and derivedopioids it makes the knowledge necessary of the
biochemical , pharmacogenetics foundations, and in general of the pharmacokinetics
mechanisms of these substances; these help to explain the antinociceptives properties and
the complexes mechanisms implied in the tolerance processes and dependency to opiate.
The next review of the concepts at the moment accepted about opioids pharmacodynamics.
Keywords: opioids, tolerance, dependence, pharmacodynamics, receivers,
pharmacogenomics, enkephalin, analgesia, glias, TREK-1, potassium channels.

Reci bi do para evaluación: enero 21 de 2008. Aprobado para publicación: febrero 25 de 2008
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Residente de Anestesiología y Reanimación. Universidad d el Cauca. Rotación Anestesia Endovenosa.
Clín ica del Country. Santafé de Bogotá. Diciemb re de2007.
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Residente de Anestesiología y Reanimación. Un iversidad Surcolo mbiana. Rotación Anestesia Endovenosa.
Clín ica del Country. Santafé de Bogotá. Diciemb re de 2007
Corres pondencia: Dra. Maria Isabel Castañeda. Departamento de Anestesiología y Reanimación, Facultad
de Ciencias de la Salud, Universidad del Cauca. Carrera 6 No. 13 N 50, Popayán, Cauca, Colo mbia. Email:mcastaneda@unicauca.edu.co

INTRODUCCIÓN
La farmacología y el tratamiento del dolor han tenido una larga historia, la cual se remonta
a hechos sucedidos alrededor del año 3500 antes de Cristo, cuando el uso de extractos de
opio era considerado como la mejor forma de manejar el dolor agudo y crónico.
Actualmente el uso de farmacoterapia basada en opióides enfrenta un reto que consiste en
desentrañar lasrazones por las cuales estas sustancias generan corrientemente efectos
adversos, fenómenos de tolerancia y de dependencia.
Esta revisión permite conocer aspectos farmacodinámicos claves para el manejo de los
opióides y por lo tanto permitirá aclarar conceptos teóricos que fundamentan el uso racional
de estos medicamentos. Los mecanismos que exp lican la farmacodinamia y la
farmacocinética deuna droga se desarrollan siguiendo modelos basados en estos
mecanismos y no en modelos descriptivos empíricos. Es así como estos modelos
constituyen las bases científicas para la optimización de las dosis de los medicamentos y
son aplicables a ensayos clínicos en fase 2 y 3.
La farmacodinamia analiza la acción farmacológica en términos de interacciones químicas
o físicas entre el fármaco y lacélula ―blanco‖. Este tipo de análisis permite sentar las bases
para el empleo terapéutico racional de cada fármaco y para el desarrollo de nuevos y
mejores agentes terapéuticos.

ORIGEN DE LOS OPIÓIDES
El opio es el látex aireado y seco obtenido tras la incisión de las cápsulas inmaduras de la
adormidera (Papaver somniferum), planta indígena de Asia menor, cultivada en otros
países comoChina, India, Persia y Egipto. Una vez que los pétalos de las flores caen, se
realiza la incisión en las cápsulas verdes. El látex seco de la cápsula forma una masa
gomosa oscura que se recoge, se seca posteriormente y se pulveriza formándose el opio.
Farmacológicamente, los constituyentes activos del opio son alcaloides. El opio contiene
alrededor de 25 alcaloides, pero son dos los grupos que...