Cap8 Opio

ANALGESICOS OPIODES
CAPÍTULO 8:
DROGAS DERIVADAS DE LA MORFINA
Valsecia -Mondaini
ANALGESICOS OPIODES

Robiquet aísla la codeína , y en 1848, Merck
aísla la papaverina . Desde entonces el uso
de los alcaloides puros comienza a reemplazar al extracto de opio.

Agonistas y antagonistas
Los opiodes son drogas semejantes al opio o
a la morfina en sus propiedades, son potentesanalgésicos, pero poseen además muchas
otras propiedades farmacológicas, interactúan
con varios subtipos de receptores denominados: µ(mu); κ(kappa); δ (delta); y ε (épsilon).
Comparten muchas propiedades con los péptidos opioides endógenos: encefalinas, endorfinas, y dinorfinas, que son analgésicos
naturales que están presentes en el SNC de
todos los vertebrados.

FUENTE DEL OPIO: El opio es obtenidodel
exudado lechoso que surge al hacer una incisión en las semillas inmaduras encapsuladas,
de la planta Papaver Somniferum o Adormidera. Es una planta natural del Asia Menor, Egipto, y China. El jugo lechoso es secado al aire
para formar una masa gomosa de color marrón
. Sometido a un proceso de intensa desecación se forma un polvo que contiene los alcaloides activos(25 %), del peso, queson más
de 20 con acciones farmacológicas conocidas.

Terminología; Actualmente se tiende a usar
el término opiode para las sustancias exógenas naturales o sintéticas capaces de e
nlazarse a los distintos tipos de receptores para
la morfina. El término opioide también se
utiliza para designar a los péptidos endógenos
con propiedades semejantes a la morfina y
que se unen a los receptoresopiodes (encefalinas, endorfinas y dinorfina).

QUIMICA Y CLASIFICACION: Los alcaloides
del opio, pueden ser divididos químicamente
en dos grupos:
I)Derivados FENANTRENICOS
II) Derivados BENZILISOQUINOLINICOS

Los fenantrénicos derivan todos de esta fórmula básica estructural. Los radicales ubicados en posición 3, 6, y 17, sirven para la obtención de los alcaloides derivados .

OPIOIDES OHIPNOANALGESICOS

Los derivados benzilisoquinolínicos derivan
del grupo isoquinolina al que se le acopla un
grupo bencilo, los más importantes son la
papaverina, noscapina,y narceína

Los efectos psicológicos, hipnóticos, y analgésicos del opio ya eran conocidos por los
sumerios 400 años antes de Cristo. Los
griegos, de acuerdo con los escritos de H
omero, ya conocían al opio y susderivados,
900 años antes de Cristo. También los árabes
lo conocían y fueron los que introdujeron el
opio a China y Oriente.

CLASIFICACION DE LOS HIPNOANALGESICOS u OPIOIDES

Paracelsos (1493-1541) prepara la tintura de
láudano o de opio, aún en uso en la medicina
moderna. En 1803, Frederick Serturner, un
joven farmacéutico alemán, aisla y describe un
alcaloide del opio, que llamómorfina (por
Morfeo, Dios griego de los sueños). En 1832,

I) HIPNOANALGESICOS NATURALES
a) FENANTRENICOS
Morfina
Tebaína (Demetilmorfina)

133

Codeína (Metilmorfina) *

van)
Alfentanil (Brevafen)

b) BENZILISOQUINOLINICOS
Papaverina
Noscapina o narcotina *
Narceína

Sufentanil (Sufenta)
Acciones especiales

analgesia
uso en anestesiología
idem anterior

DextrometorfanAntitusivo
Loperamida (Suprasec, Regu- antidiarreico
lane)
Difenoxilato
antidiarreico

a)Poseen acción estimulante del músculo liso,
e hipnoanalgésica.
b)Poseen acción relajante del músculo liso, no
poseen acción analgésica.

IV) ANTAGONISTAS:

II) HIPNOANALGESICOS
SEMISINTETICOS

Naloxona (Narcanti, i.v.(2-4 hs.)
Grayxona)
Nalmefene
i.v. (72hs.)
Naltrexona
via oral

Dionina(Etilmorfina)*
Heroína o Diacetilmorfina
Hidromorfona o dihidromorfinona
(Dilaudid)
Dehidromorfinona u oximorfona
Metilhidromorfinona (Metopon)
Apomorfina(acción emética)
Dehidroxicodeinona (Dicodid)
Oxicodona #

Los opiodes débiles analgésicos y con poca
capacidad adictiva como dextropropoxifeno
suelen asociarse a analgésicos antipiréticos y
antiinflamatorios no esteroides:...