CAPITULO 3 FARMACOCINETICA

 CAPITULO 3 : FARMACOCINÉTICA: absorción y distribución

Introducción. Absorción: Transporte de fármacos a través de membranas biológicas. Vías de administración y biodisponibilidad. Distribución sistémica. Volumen aparente.

Para producir sus efectos característicos, un fármaco debe alcanzar concentraciones adecuadas en los sitios donde actúa y está en función de la dosis administrada y dela magnitud de su absorción hasta su eliminación total del organismo.



INTRODUCCIÓN

Toda sustancia con actividad farmacológica se define por su configuración estructural y por sus propiedades físico-químicas y biológicas, entre las que se incluye el perfil farmacocinético, que cuantifica, mediante diversos parámetros, los procesos de absorción, distribución y eliminación.
Sólo podrá llevarse acabo una terapéutica racional, científica y segura para el paciente si el médico conoce con claridad los mecanismos por los cuales una droga determinada se absorbe, circula en sangre y se distribuye, las formas como cumple su efecto farmacológico en el sitio de acción, los mecanismos de biotransformación o metabolización y como se eliminan y excretan sus metabolitos o la misma droga inalterada.La OMS definió la Farmacocinética como el estudio de la absorción, distribución, metabolismo y excreción de los fármacos. Sin embargo, esta definición no alcanza a recoger todo lo que supone y estudia esta disciplina y es preferible, de acuerdo con Wagner, considerar la Farmacocinética como el estudio de la evolución temporal de las concentraciones y cantidades de fármaco y sus metabolitos en losdiferentes fluidos, tejidos y emuntorios del organismo, así como el estudio de la evolución de la respuesta farmacológica y la construcción de modelos adecuados para interpretar los datos obtenidos.
La farmacocinética estudia el paso de los fármacos a través del organismo en función del tiempo y de la dosis. Trata del estudio y las características en el tiempo de la absorción, distribución,metabolismo y excreción del fármaco (procesos ADME) y también de la relación de estos procesos con la intensidad y duración de los efectos característicos de un fármaco. El resultado práctico de estos estudios es la obtención de modelos matemáticos que describen el curso temporal de la concentración de fármacos en el organismo animal.
Su aplicación se centra, principalmente, en dos grandes áreas: eldesarrollo de nuevos medicamentos y la optimización de regímenes de dosificación de los tratamientos farmacológicos.

Objetivos de la farmacocinética
Desarrollar nuevos medicamentos
Seleccionar la vía de administración
Diseñar la formulación farmacéutica
Conocer la capacidad de acceso a órganos y tejidos
Establecer las vías metabólicas
Caracterizar los procesos de eliminación
Diseñar losregímenes de dosificación
Establecer relaciones con la respuesta
Mejorar el resultado de los tratamientos farmacológicos

La investigación de nuevos medicamentos se ha orientado, con frecuencia, a mejorar las características farmacocinéticas, especialmente en cuanto a la absorción gastrointestinal, la distribución tisular y la velocidad de eliminación. De esta forma se incrementa el potencial terapéuticoal permitir, por ejemplo, la administración por vía oral, la dosificación una vez al día, la mejora del cumplimiento de la prescripción, etc. El desarrollo de formulaciones de liberación modificada y el uso de vectores para conseguir una distribución tisular selectiva, pretende modificar el perfil farmacocinético de algunos medicamentos para mejorar su rendimiento terapéutico.
La razón principalpara administrar un fármaco a un animal es la de producir una respuesta farmacológica determinada, para ello debe estar presente en concentraciones apropiadas en los lugares de acción, sin causar reacciones tóxicas.
La respuesta observada tras la administración de una dosis fija de un medicamento a una población de pacientes es, con frecuencia, difícil de prever siendo posible obtener efectos...