carbamazepina

Carbamazepina
agosto 29th, 2008Posted in Medicamentos
Especialidades:
CARBAMAZEPINA genérico (200 mg. 50 y 100 compr., y 400 mg. 30, 100 y 500 compr.)
TEGRETOL (200 mg. 50, 100 y 500 compr., y 400 mg. 30, 100 y 500 compr.)
ACCION Y MECANISMO :
- ANTIEPILEPTICO, relacionado químicamente con los antidepresivos tricíclicos. Actúa inhibiendo la propagación del impulso nervioso desde el focoepiléptico. El mecanismo de acción se debe principalmente al bloqueo de los canales de sodio voltaje dependientes, lo que produce una estabilización de las membranas neuronales hiperexcitadas, inhibición de la descarga neuronal repetitiva y reducción de la propagación de impulsos sinápticos.
También es útil en la neuralgia del nervio trigémino al reducir la transmisión nerviosa a nivel del núcleotrigeminal.
Otras acciones secundarias que presenta la carbamazepina son: sedante, anticolinérgica, antidepresiva, relajante muscular, antiarrítmica, antidiurética (debido a un incremento de la hormona antidiurética circulante,) e inhibidora de la transmisión neuro-muscular.
- En epilepsia suprime los ataques de epilepsia psicomotora, automatismo o epilepsia parcial con sintomatología compleja(epilepsia temporal), aunque también actúa en el gran mal o crisis tónico-clónicas generalizadas y en las crisis focales motoras o epilepsia jacksoniana y prácticamente no actúa en el pequeño mal o ausencias.
La carbamazepina ejerce un efecto psicotropo que facilita la readaptación social del paciente.
- Es eficaz en régimen monoterápico o combinado con neurolépticos, antidepresivos y litio paratratar la manía y prevenir la enfermedad maníaco-depresiva.
- Impide la aparición de paroxismos dolorosos en la mayoría de los casos de neuralgia esencial del trigémino.
- Eleva el umbral convulsivo rebajado del S.N.C. en el síndrome de deshabituación del alcohol y reduce el riesgo de ataques. También mejora rápidamente los síntomas psíquicos y vegetativos.
FARMACOCINETICA :
- Absorción: Subiodisponibilidad es del 72%-96%. Es absorbido de forma lenta e irregular (Tmax=4-24 h).
- Distribución: El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 70-80%. El volumen de distribución varía entre 0,8-2 L/kg. Difunde fácilmente a través de las membranas celulares. La carbamazepina atraviesa la barrera hematoencefálica alcanzando en el cerebro concentraciones similares a las plasmáticas, mientrasque en los líquidos cefalorraquídeo y amniótico supone entre el 17-31% de la concentración plasmática.
- Metabolismo: Es metabolizada en el hígado en un 96-97%, dando lugar entre otros al metabolito activo carbamazepina 10,11 epóxido.
- Eliminación: Se elimina mayoritariamente con la orina en forma de metabolitos y un 2-3% en forma inalterada. La carbamazepina induce su propio metabolismohepático. La semivida de eliminación varía notablemente dependiendo de que la dosis sea unitaria o continuada: 25-65 h para dosis unitaria; y 12-17 h (adultos) ó 8-14 h (niños) en administración continuada, debido al proceso de autoinducción de su propio metabolismo.
- Niños: existe una relación dosis/concentración plasmática más baja que la de los adultos, probablemente por un aclaramiento más rápido.- Embarazo: Hay un mayor aclaramiento de carbamazepina durante el embarazo que revierte algunos días o
semanas después del parto.
*El margen terapéutico de la concentración plasmática en estado estacionario está entre 21 y 42 µmol/L ( 5-10 µg/mL).
INDICACIONES :
- EPILEPSIA. Tratamiento en monoterapia o combinado de adultos y niños con CRISIS EPILEPTICAS PARCIALES SIMPLES y CRISISEPILEPTICAS PARCIALES COMPLEJAS, CRISIS EPILEPTICAS TONICO – CLONICAS y crisis mixtas
- MANIA. Tratamiento de adultos con manía y prevención del TRASTORNO BIPOLAR. Se ha empleado también sola o asociada en adultos con DEPRESION endógena y orgánica (en ésta parece ser menos eficaz), especialmente con trastornos afectivos bipolares y registros EEG irregulares.
- DOLOR NEUROPATICO. Tratamiento de adultos...