Cefalosporinas
Páginas: 13 (3151 palabras)
Publicado: 8 de septiembre de 2011
Antibióticos II. Objetivos.
1.Conocer los fármacos denominados cefalosporinas.(mecanismo de acción)
Las cefalosporinas, son una clase de los antibióticos beta-lactámicos. Junto con las cefamicinas pertenecen a un subgrupo llamado los cefamos. Las cefalosporinas actúan de la misma manera que las penicilinas: interfiriendo en la síntesis de peptidoglucano de la pared celular bacteriana, einhibiendo la transpeptidación final, necesaria para la reticulación. Esto genera un efecto bactericida.
2.Conocer los fármacos inhibidores de beta-lactamasa.
Los inhibidores de las betalactamasas son un grupo de medicamentos que actúan de manera reversible o irreversible que inhiben a muchas de las enzimas betalactamasas bacterianas. Carecen de actividad antimicrobiana intrínseca, por lo que suelenser administradas en conjunto con antibióticos betalactámicos,1 reduciendo la acción que le confiere resistencia a ciertas bacterias en contra de estos antibióticos.
Los tres inhibidores de betalactamasas usados en la clínica médica son el clavulanato, por lo general combinado con amoxicilina, ampicilina o con ticarcilina, el sulbactam combinada con la cefoperazona y el tazobactam combinada conla piperacilina.
Revisar.
ACTIVIDAD-ANTIMICROBIANA.
La estructura básica de las cefalosporinas consiste en un anillo de dihidrotiazina unido a un anillo betalactámico. Estos antibióticos betalactámicos se desarrollan a partir del descubrimiento de la cefalosporina C, compuesto con actividad contra E. coli, S. typhi y
S. aureus. Múltiples modificaciones incluyendo cambios en el grupo7-acil, substituciones en la tercera posición del anillo de dihidrotiazina y la introducción del núcleo 2-amino-5-tiazolil, han dado múltiples variantes de cefalosporinas de gran uso clínico incluyendo cefalosporinas orales y cefalosporinas parenterales.
CEFALOSPORINAS PARENTERALES
Las cefalosporinas de uso parenteral pueden dividirse en cefalosporinas de primera generación con una mayoractividad contra cocos grampositivos (cefalotina), de segunda generación con mejor actividad contra bacilos gramnegativos, incluyendo anaerobios (cefoxitina), de tercera generación con mayor actividad contra bacilos gramnegativos incluyendo P. aeruginosa (cefotaxima, ceftriaxona, ceftazidima) y de cuarta generación con actividad contra grampositivos y gramnegativos en especial bacterias productoras debetalactamasas tipo 1 (cefpirome, cefepime).
MECANISMO-DE-ACCION.
Como todos los antibióticos betalactámicos, las cefalosporinas impiden la síntesis de la pared celular bacteriana a través de la inactivación de una o varias proteínas que ligan penicilina (PBP). Las cefalosporinas tienen que penetrar la superficie de la bacteria gramnegativa para unirse a una PBP. Muchas de lascefalosporinas parenterales en especial las cefalosporinas de tercera y cuarta generación tienen una mayor penetración a través de los canales porínicos, así como una mayor estabilidad para la hidrólisis producida por algunas betalactamasas (cefpirome,-cefepime).
MECANISMOS-DE-RESISTENCIA
Los mecanismos principales de resistencia para las cefalosporinas son la disminución de la penetración y laproducción de betalactamasas (cefalosporinasas) principalmente por bacterias gramnegativas. La resistencia producida por betalactamasas para cefalosporinas parenterales es un fenómeno complejo que incluye la inducción importante por cefalosporinas de primera y segunda generación de betalactamasas, la inducción de betalactamasas tipo 1, las estables dereprimidas y la producción de betalactamasas mediadaspor plásmidos (TEM, SHV), que pueden ser de espectro limitado y las de espectro extendido; estas últimas afectan cefalosporinas de tercera generación.
FARMACOCINÉTICA
Las cefalosporinas parenterales pueden administrarse por vía intramuscular (ceftriaxona), a pesar de ocasionar algo de dolor, que puede reducirse con la administración simultánea de lidocaína, sin embargo la mayoría de las...
1.Conocer los fármacos denominados cefalosporinas.(mecanismo de acción)
Las cefalosporinas, son una clase de los antibióticos beta-lactámicos. Junto con las cefamicinas pertenecen a un subgrupo llamado los cefamos. Las cefalosporinas actúan de la misma manera que las penicilinas: interfiriendo en la síntesis de peptidoglucano de la pared celular bacteriana, einhibiendo la transpeptidación final, necesaria para la reticulación. Esto genera un efecto bactericida.
2.Conocer los fármacos inhibidores de beta-lactamasa.
Los inhibidores de las betalactamasas son un grupo de medicamentos que actúan de manera reversible o irreversible que inhiben a muchas de las enzimas betalactamasas bacterianas. Carecen de actividad antimicrobiana intrínseca, por lo que suelenser administradas en conjunto con antibióticos betalactámicos,1 reduciendo la acción que le confiere resistencia a ciertas bacterias en contra de estos antibióticos.
Los tres inhibidores de betalactamasas usados en la clínica médica son el clavulanato, por lo general combinado con amoxicilina, ampicilina o con ticarcilina, el sulbactam combinada con la cefoperazona y el tazobactam combinada conla piperacilina.
Revisar.
ACTIVIDAD-ANTIMICROBIANA.
La estructura básica de las cefalosporinas consiste en un anillo de dihidrotiazina unido a un anillo betalactámico. Estos antibióticos betalactámicos se desarrollan a partir del descubrimiento de la cefalosporina C, compuesto con actividad contra E. coli, S. typhi y
S. aureus. Múltiples modificaciones incluyendo cambios en el grupo7-acil, substituciones en la tercera posición del anillo de dihidrotiazina y la introducción del núcleo 2-amino-5-tiazolil, han dado múltiples variantes de cefalosporinas de gran uso clínico incluyendo cefalosporinas orales y cefalosporinas parenterales.
CEFALOSPORINAS PARENTERALES
Las cefalosporinas de uso parenteral pueden dividirse en cefalosporinas de primera generación con una mayoractividad contra cocos grampositivos (cefalotina), de segunda generación con mejor actividad contra bacilos gramnegativos, incluyendo anaerobios (cefoxitina), de tercera generación con mayor actividad contra bacilos gramnegativos incluyendo P. aeruginosa (cefotaxima, ceftriaxona, ceftazidima) y de cuarta generación con actividad contra grampositivos y gramnegativos en especial bacterias productoras debetalactamasas tipo 1 (cefpirome, cefepime).
MECANISMO-DE-ACCION.
Como todos los antibióticos betalactámicos, las cefalosporinas impiden la síntesis de la pared celular bacteriana a través de la inactivación de una o varias proteínas que ligan penicilina (PBP). Las cefalosporinas tienen que penetrar la superficie de la bacteria gramnegativa para unirse a una PBP. Muchas de lascefalosporinas parenterales en especial las cefalosporinas de tercera y cuarta generación tienen una mayor penetración a través de los canales porínicos, así como una mayor estabilidad para la hidrólisis producida por algunas betalactamasas (cefpirome,-cefepime).
MECANISMOS-DE-RESISTENCIA
Los mecanismos principales de resistencia para las cefalosporinas son la disminución de la penetración y laproducción de betalactamasas (cefalosporinasas) principalmente por bacterias gramnegativas. La resistencia producida por betalactamasas para cefalosporinas parenterales es un fenómeno complejo que incluye la inducción importante por cefalosporinas de primera y segunda generación de betalactamasas, la inducción de betalactamasas tipo 1, las estables dereprimidas y la producción de betalactamasas mediadaspor plásmidos (TEM, SHV), que pueden ser de espectro limitado y las de espectro extendido; estas últimas afectan cefalosporinas de tercera generación.
FARMACOCINÉTICA
Las cefalosporinas parenterales pueden administrarse por vía intramuscular (ceftriaxona), a pesar de ocasionar algo de dolor, que puede reducirse con la administración simultánea de lidocaína, sin embargo la mayoría de las...
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